金雀异黄素与黄豆苷元和糖精一起是典型代表 异黄酮 （同义词：异黄酮类），属于 次生植物化合物 （具有生物活性的物质 健康促进作用–“营养成分”）。 化学上，染料木黄酮属于 茶多酚 –基于以下物质结构的不同物质组： 苯酚 （与芳环和一个或多个结合的羟基（OH）基团结合）。 金雀异黄素是3-苯基苯并二氢吡喃衍生物，其分子式为C15H10O5，具有三个相连的OH基团。 根据国际纯粹与应用化学联合会（IUPAC），其确切名称为4'，5,7-三羟基异黄酮或5,7-二羟基-3-（4-羟基苯基）铬-4-酮。 金雀异黄素的分子结构类似于类固醇激素17ß-雌二醇 （女性性激素），因此可以与雌激素受体（ER）相互作用。 可以区分两种人类ER亚型-ER-alpha和ER-beta（ß），它们具有相同的基本结构，但位于不同的组织中。 尽管ER-α受体（I型）主要位于乳房中， 子宫内膜 （子宫 黏膜), 卵巢 （卵巢）和 下丘脑 （间脑切面），ER-ß受体（II型）主要在 肾, 脑，骨头， 心, 肺肠 黏膜 （肠粘膜）， 前列腺 和 内皮 （单元格的最里面的壁层 淋巴 和 血液 船舶 面向血管腔）。 异黄酮 优先结合ER-ß受体，并具有结合亲和力（ 实力染料木黄酮的含量比黄豆苷元高，黄豆苷元（黄豆苷元经肠合成）的雌马酚（4'，7-异黄烷二醇） 菌）和糖蛋白[1-3、8、10、15、17、19、21]。 大豆的体外研究（在活生物体外部的研究） 提取物 表现出亲和力 异黄酮 等加工。为 黄体激素 除了与雌激素受体有明显的相互作用（interaction）外，还有雄激素受体。 由于其荷尔蒙活动，染料木黄酮属于 植物雌激素。 但是，与100ß-雌二醇 在哺乳动物有机体中形成。 然而 浓度 金雀异黄素在体内的含量可比内源性激素高出1,000倍[1-3、8、10、12、13、19、21]。金雀异黄素的主要作用取决于两个人循环内生（内生）量 雌激素 以及雌激素受体的数量和类型。 成人绝经前妇女（女性 绝经）雌激素水平高的染料木黄酮具有抗雌激素作用，因为异黄酮会阻断内源性（内源性）17ß-的内质网雌二醇 通过竞争抑制。 相反，在 童年 到青春期和绝经后女性（女性 绝经），其中雌激素水平降低，金雀异黄素发挥更大的雌激素作用[1-3，8，10，19，21]。 金雀异黄素的组织特异性作用部分归因于配体诱导的受体构象变化，该变化可以调节（改变） 基因 组织特异性表达和生理反应。 对人子宫内膜细胞的体外研究证实了异黄酮分别对ER-α和ER-ß受体具有雌激素和抗雌激素的作用。 因此，染料木黄酮可被分类为天然SERM（选择性雌激素受体调节剂）。 选择性雌激素受体调节剂，例如 雷洛昔芬, 铅 ER-α的下调和ER-ß受体的刺激，例如，对骨骼产生类似雌激素的作用（→预防 骨质疏松 （骨质流失）），相反，它会拮抗生殖组织中的雌激素（相反）（→抑制激素依赖性肿瘤的生长，例如乳腺（乳房），子宫内膜（子宫内膜）和 前列腺 癌）。
综合
金雀异黄素仅由植物（特别是热带豆类（豆类））合成（生产）。大豆（30-92 mg / 100 g鲜重）和由它们制成的产品，例如豆浆（3-17 mg / 100 g鲜重）和豆腐（8-20毫克/ 100克鲜重），在数量上包含最大量的染料木黄酮。 在所有异黄酮中，金雀异黄素是大豆中含量最相关的成分（> 50％），其次是大豆黄酮（> 40％）和糖蛋白（> 5-10％）–染料木黄酮：大豆黄酮：糖蛋白的比例为10：8：1。异黄酮的最高浓度直接存在于种皮中或种皮下-金雀异黄素的浓度比子叶（子叶）高5至6倍。 在欧洲和美国，异黄酮的平均摄入量每天<2 mg。 在日本， 中国 另一方面，由于传统上对大豆产品的消费量很高，例如豆腐（豆腐或豆浆凝结而成的大豆制豆腐或奶酪），豆eh（印度尼西亚的发酵产品，（发酵产品）来自印度尼西亚，是通过将各种根瘤菌（霉菌）种的熟大豆接种到，味mis（由米，大麦或其他谷物的量可变的大豆制成的日本酱）和纳豆（由枯草芽孢杆菌属细菌发酵而来的熟大豆制成的日本食品）制成的纳豆发酵），每天摄入25-50毫克异黄酮，日本的染料木黄酮每日摄入量为人均7.8-12.4毫克。在植物有机体中，植物雌激素主要以共轭形式作为糖苷存在（与这 糖 葡萄糖）–染料木黄酮–仅在很小的程度上以糖苷配基的形式（无糖残基）–染料木黄酮。 平均50毫克染料木素含有约30毫克染料木素。 在豆，大酱等发酵大豆制品中，染料木黄酮苷元占主导地位，因为 糖 残留物被用于发酵的微生物酶解。
吸收
吸收 金雀异黄素的（摄取）可以发生在两个 小肠 和 结肠 （大肠）。 当未结合的染料木黄酮被吸收到 黏膜 的细胞（粘膜细胞） 小肠 通过被动扩散，染料木黄酮苷首先被唾液裂解 酶，例如alpha-淀粉酶由 胃酸或糖苷酶（酶 分裂 葡萄糖 分子 通过与 水肠细胞（小肠细胞）刷状缘膜的） 上皮）分别随后以自由染料木黄酮的形式被被动吸收 小肠. 吸收 糖苷结合的染料木黄酮也可以通过 钠/葡萄糖 cotransporter-1（SGLT-1），通过共转运将葡萄糖和钠离子转运到细胞中（整流转运）。 金雀异黄素的糖苷配基和糖苷形式在小肠中不被吸收。 结肠 （大肠）通过细菌β-葡萄糖苷酶水解染料木黄酮苷后被动扩散到粘膜（粘膜）细胞中（酶 切割葡萄糖 分子 通过与 水）。 先于 吸收染料木黄酮苷元可能被微生物酶代谢（代谢）。 抗生素 治疗 对结肠菌群的数量（数量）和质量（组成）均具有负面影响，因此可能会影响染料木黄酮的代谢。 这 生物利用度 金雀异黄素的含量范围为13-35％。 对染料木黄酮苷元和糖苷的生物动力学研究表明，苷元比糖苷衍生物吸收更快。 游离和糖苷结合的染料木黄酮的总可用性不同的程度尚未最终确定。
在体内的运输和分配
吸收的染料木黄酮及其代谢物进入 肝 通过门户 静脉 然后从那里运到器官和组织。 迄今为止，人们对这一点知之甚少 分配 染料木素在人体中的储存和保存。 对大鼠进行放射性标记的异黄酮的研究表明，它们优先储存在乳腺组织中， 卵巢 （卵巢）和 子宫 （子宫）在雌性动物和 前列腺 在雄性动物中。 在Bolca等人对健康女性的干预研究中， 分配 摄入大豆后，可以检测到乳房脂肪和腺组织中异黄酮的比例为40:60 牛奶 还有大豆 补品在组织和器官中，50-90％的染料木黄酮以生物活性形式糖苷配基的形式存在。 在 血液 另一方面，血浆中的糖苷配基含量仅为1-2％。 异黄酮血浆 浓度 平均约50 nmol 饮食，而富含大豆产品的饮食可以将其增加至约870 nmol。 最大异黄酮 浓度 in 血液 摄入大豆产品后约6.5小时达到血浆水平。 24小时后，几乎没有检测到水平。
排泄
为了将染料木黄酮转化为可排泄的形式，需要进行生物转化，生物转化发生在肝脏中，可以分为两个阶段：
- 在阶段I中，染料木黄酮被细胞色素P-450系统羟基化（插入OH基团）以增加溶解度。
- 在阶段II中，发生了与强亲水性（水溶性）物质的缀合–为此，葡萄糖醛酸，硫酸盐和氨基酸甘氨酸通过酶转移到染料木黄酮的先前插入的OH基团中，主要是染料木素的葡萄糖醛酸化作用（98％）
共轭染料木黄酮代谢物，主要是染料木素-7-O-葡糖醛酸苷，主要通过肾脏排泄，在较小程度上通过肾脏排泄。 胆汁。 胆汁分泌的染料木黄酮在 结肠 被细菌酶吸收并重新吸收。 因此，类似于内源性（体内内源性）类固醇 激素，植物雌激素受 肠肝循环 (肝–肠道 循环).
