产品
雌二醇可以片剂,透皮贴剂,透皮凝胶,阴道环和阴道片剂的形式商购获得。 它也与孕激素固定在一起。
结构与性能
雌二醇18H24O2Mr = 米r = 272.4 g / mol)以白色结晶形式存在 粉 几乎不溶于 水。 合成雌二醇与人17β-雌二醇具有生物同一性。 在药物中,它通常以半水雌二醇形式存在(雌二醇– 0.5 H2O)。 前药戊酸雌二醇也经常使用,效果更好 吸收 并在体内代谢为雌二醇和戊酸。 雌二醇与其他类固醇的区别在于芳香环,并且由于两个羟基(-二醇)而被称为E2。
效果
雌二醇(ATC G03CA03)替代体内的天然女性性激素。 对于因以下原因引起的投诉有效 雌激素缺乏 并阻止了 骨质疏松。 它的多种代谢作用是基于与细胞内雌激素受体的结合。 雌二醇易感 首过代谢 因此口语水平较低 生物利用度 只有百分之五! 首过代谢 在透皮施用过程中被旁路。 雌二醇,主要由 卵巢,是最重要和最有效的天然雌激素。
适应症
剂量
根据专业资料。 的 片 通常每天在同一时间服用一次。 在完整的女性中 子宫,还必须服用孕激素。 的 透皮贴剂 视产品而定,需要减少使用频率,例如每周仅使用一两次。
禁忌
- 过敏症
- 乳腺癌
- 雌激素依赖性肿瘤,子宫内膜 癌症.
- 未明确阴道出血
- 严重肝病
- 血栓栓塞性疾病
- 凝血功能障碍,血栓性静脉炎
- 卟啉 (紫质症)
- 怀孕和哺乳期
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
雌二醇主要由CYP3A4和相应的药物进行生物转化 互动 与CYP抑制剂和诱导剂合用是可能的。
不利影响
全身使用最常见的潜在不良反应包括:
- 阴道出血
- 腹痛,恶心
- 乳房胀痛,乳房增大,乳房 疼痛.
- 萧条
- 体重增加
- 头痛,头晕
- 腿抽筋
- 浮肿
- 申请现场的反应
很少有严重的副作用,例如 卵巢癌, 肝 可能会发生肿瘤和严重的心血管疾病,尤其是长期治疗时。