第一次肝脏通过的影响
对于经口服给药的药剂在作用部位发挥作用，通常必须进入全身 循环。 为此，它必须穿过肠壁， 肝，并且是循环系统的一部分。 尽管完成 吸收 在肠子里 生物利用度 一种药物–即到达全身的部分 循环 –可以在一定程度上减少 肝 通道。 这种现象称为肝首过效应。 减少是由于将活性成分生物转化为代谢产物和 消除 到 胆汁。 首过代谢常被称为 肝。 但是，一些例子 毒品 已经在肠道中代谢到相关程度的 黏膜 （在肠道细胞中）已被记录下来，例如， 环孢菌素, 咪达唑仑, 硝苯地平及 他克莫司。 较高的首过代谢使药物对药物敏感 互动, 不利影响，以及个体内和个体间的疗效差异。 口服 管理 可能根本不可能。 替代剂型可用于绕过首过药。 这些包括，例如，栓剂，舌下 片, 透皮贴剂, 鼻喷雾剂和注射剂。 活性成分在生物转化过程中不一定必须被灭活； 它也可以代谢为活性代谢产物。 但是，首过效应通常被称为失活。 具有首过代谢高的药物的例子包括 可待因, 环孢菌素, 地昔帕明，dextrometorphan， 双氯芬酸, 地尔硫卓, 雌二醇, 利多卡因, 氯沙坦, 咪达唑仑, 硝苯地平, 奥美拉唑, 普萘洛尔，特比萘芬和 维拉帕米.
