瑞格列奈 是一种活性物质,用于该疾病 糖尿病 饮食中的2型 措施,减肥和体育锻炼不足以减轻体重 血液 糖。 通过抑制 钾 胰腺β细胞的通道,药物导致释放 胰岛素。 如果遵守剂量和摄入条件, 瑞格列奈 耐受性良好。
什么是瑞格列奈?
口服降糖药 瑞格列奈 导致增加 胰岛素 从内分泌胰腺分泌。 它专门绑定到 钾 渠道,导致 胰岛素 分泌。 瑞格列奈属于 格列奈 一群 毒品 并且是 苯甲酸 衍生物。 它仅在存在以下情况时起作用 葡萄糖 而且作用时间短。
对身体和器官的药理作用
口服后瑞格列奈药物迅速从胃肠道吸收 管理。 最大血浆 浓度 一小时后到达,并迅速下降。 4-6小时后,药物被完全清除。 瑞格列奈的药理作用是抑制ATP依赖性 钾 胰β细胞的通道。 钾通道是内源性各种结合位点的大复合体 分子。 相邻膜 蛋白质,磺酰脲受体,调节通道的开放。 内生的 分子以及 毒品 如瑞格列奈等与这些特异性受体相互作用。 对受体的亲和力越高,药物的效力越强。 钾通道的抑制导致β细胞去极化并随后打开 钙 渠道。 增加的 钙 流入β细胞然后诱导胰岛素分泌。 瑞格列奈快速且仅对餐后有效 血液 葡萄糖。 特别是有效降低餐后 血液 葡萄糖 目前被认为对减少长期心血管事件很重要。 降血糖事件也较少发生,这是因为,首先,作用持续时间短;其次,仅在存在以下情况时,加尼利特才抑制钾通道。 糖。 因此,随着血糖的下降,瑞格列奈的作用减弱,并且基础胰岛素的分泌不受影响。 药物的降解主要通过细胞色素P-450在肝脏发生 酶 CYP2C8和CYP3A4。 CYP28C在此过程中起着更重要的作用。 因此,如果其他 毒品 抑制或增加两者 酶。 特别是抑制 酶 能够 铅 瑞格列奈的血药浓度升高,可能导致 低血糖。 百分之九十的药物通过 胆汁 而只有约8%通过肾脏排泄。
医疗用途以及用于治疗和预防的用途。
瑞格列奈用于2型 糖尿病 无法通过以下方法实现血糖正常化的人群 饮食,运动和减肥。 它可以单药形式给药,但也可以与某些其他抗糖尿病药联合使用。 由于瑞格列奈的快速作用,建议在主餐前服用,最好在餐前15分钟服用。 初始剂量为0.5 mg,可以根据需要以1-2周的间隔增加至最大单次剂量 剂量 4毫克如果从另一种抗糖尿病药改用瑞格列奈,则应使用初始 剂量 是1毫克。 最大值 剂量 每天是16毫克。 也可以在以下地方使用该药 肾功能不全,因为瑞格列奈很难通过肾脏消除。 但是,根据病例的情况,应考虑减少剂量。 定期对血糖水平和糖化水平进行医学检查 血红蛋白 (HbA1c)应该执行以确保足够 治疗。 另外,瑞格列奈的作用在治疗过程中可能会降低。 这种所谓的继发性故障可能是由于 糖尿病 或对药物的反应可能降低。
风险和副作用
使用瑞格列奈有一些禁忌症。 例如,不应将其用于1型糖尿病患者。 它的使用也禁忌 肝 类似地,未充分研究在酮症酸中毒方面的葡萄糖代谢功能障碍或脱轨。类似地,未充分研究其在18岁以下的个体和75岁以上的成年人中的使用; 所以, 管理 不建议在这些患者人群中使用瑞格列奈。 瑞格列奈在下列情况下不应使用 怀孕 或哺乳。 服用过量的风险,随后 低血糖如果观察到剂量并摄入足够的食物,则,则为低。 但是原则上 低血糖 瑞格列奈可能与其他抗糖尿病药一样使用。 但是,由于瑞格列奈的半衰期短,因此降低了风险。 如果发生降血糖反应,则通常是轻度的。 其他副作用是在极少数情况下的过敏反应, 肝 功能障碍以及眼睛功能障碍。 更常见的是, 消化道 发生,例如 腹泻。 or 腹痛。 有许多药物与瑞格列奈相互作用,从而增强了瑞格列奈的降血糖潜力。 特别是,这些包括 吉非贝齐, 克拉霉素, 伊曲康唑, 酮康唑,甲氧苄啶, 环孢菌素, 氯吡格雷,其他抗糖尿病药,单胺氧化酶抑制剂, ACE抑制剂,水杨酸盐,NSAID, 酒精及 合成代谢类固醇。 最重要的是,结合 吉非贝齐 不建议使用该药物,因为在临床试验中,该药物特别显着增加了瑞格列奈的半衰期及其效力。 低血糖症因此可以更频繁地触发。 另一方面,有毒品,例如 利福平,会降低瑞格列奈的作用,因此可能需要增加剂量。 其他身体压力,例如感染,外伤和 发烧,还会增加血糖水平,这可能需要调整剂量。