瑞格列奈:效果,用途和风险

瑞格列奈 是一种活性物质,用于该疾病 糖尿病 饮食中的2型 措施,减肥和体育锻炼不足以减轻体重 血液 。 通过抑制 胰腺β细胞的通道,药物导致释放 胰岛素。 如果遵守剂量和摄入条件, 瑞格列奈 耐受性良好。

什么是瑞格列奈?

口服降糖药 瑞格列奈 导致增加 胰岛素 从内分泌胰腺分泌。 它专门绑定到 渠道,导致 胰岛素 分泌。 瑞格列奈属于 格列奈 一群 毒品 并且是 苯甲酸 衍生物。 它仅在存在以下情况时起作用 葡萄糖 而且作用时间短。

对身体和器官的药理作用

口服后瑞格列奈药物迅速从胃肠道吸收 管理。 最大血浆 浓度 一小时后到达,并迅速下降。 4-6小时后,药物被完全清除。 瑞格列奈的药理作用是抑制ATP依赖性 胰β细胞的通道。 钾通道是内源性各种结合位点的大复合体 分子。 相邻膜 蛋白质,磺酰脲受体,调节通道的开放。 内生的 分子以及 毒品 如瑞格列奈等与这些特异性受体相互作用。 对受体的亲和力越高,药物的效力越强。 钾通道的抑制导致β细胞去极化并随后打开 渠道。 增加的 流入β细胞然后诱导胰岛素分泌。 瑞格列奈快速且仅对餐后有效 血液 葡萄糖。 特别是有效降低餐后 血液 葡萄糖 目前被认为对减少长期心血管事件很重要。 降血糖事件也较少发生,这是因为,首先,作用持续时间短;其次,仅在存在以下情况时,加尼利特才抑制钾通道。 。 因此,随着血糖的下降,瑞格列奈的作用减弱,并且基础胰岛素的分泌不受影响。 药物的降解主要通过细胞色素P-450在肝脏发生 CYP2C8和CYP3A4。 CYP28C在此过程中起着更重要的作用。 因此,如果其他 毒品 抑制或增加两者 。 特别是抑制 能够 瑞格列奈的血药浓度升高,可能导致 低血糖。 百分之九十的药物通过 胆汁 而只有约8%通过肾脏排泄。

医疗用途以及用于治疗和预防的用途。

瑞格列奈用于2型 糖尿病 无法通过以下方法实现血糖正常化的人群 饮食,运动和减肥。 它可以单药形式给药,但也可以与某些其他抗糖尿病药联合使用。 由于瑞格列奈的快速作用,建议在主餐前服用,最好在餐前15分钟服用。 初始剂量为0.5 mg,可以根据需要以1-2周的间隔增加至最大单次剂量 剂量 4毫克如果从另一种抗糖尿病药改用瑞格列奈,则应使用初始 剂量 是1毫克。 最大值 剂量 每天是16毫克。 也可以在以下地方使用该药 肾功能不全,因为瑞格列奈很难通过肾脏消除。 但是,根据病例的情况,应考虑减少剂量。 定期对血糖水平和糖化水平进行医学检查 血红蛋白 (HbA1c)应该执行以确保足够 治疗。 另外,瑞格列奈的作用在治疗过程中可能会降低。 这种所谓的继发性故障可能是由于 糖尿病 或对药物的反应可能降低。

风险和副作用

使用瑞格列奈有一些禁忌症。 例如,不应将其用于1型糖尿病患者。 它的使用也禁忌 类似地,未充分研究在酮症酸中毒方面的葡萄糖代谢功能障碍或脱轨。类似地,未充分研究其在18岁以下的个体和75岁以上的成年人中的使用; 所以, 管理 不建议在这些患者人群中使用瑞格列奈。 瑞格列奈在下列情况下不应使用 怀孕 或哺乳。 服用过量的风险,随后 低血糖如果观察到剂量并摄入足够的食物,则,则为低。 但是原则上 低血糖 瑞格列奈可能与其他抗糖尿病药一样使用。 但是,由于瑞格列奈的半衰期短,因此降低了风险。 如果发生降血糖反应,则通常是轻度的。 其他副作用是在极少数情况下的过敏反应, 功能障碍以及眼睛功能障碍。 更常见的是, 消化道 发生,例如 腹泻。 or 腹痛。 有许多药物与瑞格列奈相互作用,从而增强了瑞格列奈的降血糖潜力。 特别是,这些包括 吉非贝齐, 克拉霉素, 伊曲康唑, 酮康唑,甲氧苄啶, 环孢菌素, 氯吡格雷,其他抗糖尿病药,单胺氧化酶抑制剂, ACE抑制剂,水杨酸盐,NSAID, 酒精合成代谢类固醇。 最重要的是,结合 吉非贝齐 不建议使用该药物,因为在临床试验中,该药物特别显着增加了瑞格列奈的半衰期及其效力。 低血糖症因此可以更频繁地触发。 另一方面,有毒品,例如 利福平,会降低瑞格列奈的作用,因此可能需要增加剂量。 其他身体压力,例如感染,外伤和 发烧,还会增加血糖水平,这可能需要调整剂量。