产品
瑞格列奈可以片剂形式商购（NovoNorm， 通用）。 它于1999年在许多国家获得批准。
结构与性能
瑞格列奈（C27H36N2O4Mr ＝ 452.6g / mol）是没有磺酰脲结构的美格替尼和氨基甲酰基甲基苯甲酸衍生物。 它是白色的，无味的 粉 几乎不溶于 水 由于其亲脂性。 在 毒品，它以-对映体的形式存在，比-对映体的效力明显更高。
效果
瑞格列奈（ATC A10BX02）具有抗糖尿病作用， 胰岛素 促分泌素，和 血液 葡萄糖-降低性能。 这 作用机制 与...基本相同 磺脲类。 瑞格列奈也可关闭ATP依赖性 钾 渠道，最终增加 胰岛素 β细胞的分泌。 不像 磺脲类，它绑定到其他绑定位点。 瑞格列奈作用短（半衰期约1小时），对餐后高血糖特别有效，即升高 血液 葡萄糖 饭后的水平。 它可以减少患 低血糖 在两餐之间或晚上。
适应症
用于治疗2型 糖尿病 的。 瑞格列奈可能与 二甲双胍，格列酮或 胰岛素类.
剂量
据SmPC。 瑞格列奈在主餐前服用。 这顿饭应该在30分钟内吃完。 通常的单曲 剂量 是0.5毫克，最多4毫克。 每日最高 剂量 是12毫克。
禁忌
- 过敏症
- 1型糖尿病
- 糖尿病酮症酸中毒
- 怀孕和哺乳期
- 18岁以下的儿童和青少年
- 严重肝功能不全
- 并用吉非贝齐
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
瑞格列奈被CYP3A4和CYP2C8生物转化为非活性代谢物。 交互作用 这些同工酶的诱导剂和抑制剂是可能的。 吉非罗齐 是CYP2C8的有效抑制剂，可大大增加 生物利用度 和血浆水平。 因此，禁止同时使用。 完整的药物-药物相互作用信息可在《药物信息手册》中找到。
不利影响
最常见的不良反应是 低血糖，主要与其他抗糖尿病药合用。 相比之下，单药治疗很少见。 很少会出现胃肠道不适和过敏反应。 非常难得的是 肝 功能障碍，肝脏升高 酶以及由于波动而引起的视觉干扰 血液 葡萄糖 水平。 文献中进一步提到了上层 呼吸道 感染可能是不利的影响。
