产品
环孢菌素可以通过商业途径获得 胶囊，可饮用溶液和输注浓缩液（Sandimmune，Sandimmune Neoral，仿制药）。 自1995年以来，它已在许多国家/地区获得批准。Neoral是一种微乳剂，具有更稳定的作用 生物利用度 比传统的Sandimmune。 在2016年， 环孢素滴眼液 被批准（请参见此处）。
结构与性能
环孢素（C62H111N11O12Mr = 1203 g / mol）以白色存在 粉 几乎不溶于 水。 它是从蘑菇（麂皮）中提取的或通过其他方法生产的。 这种真菌最初是由Sandoz的一名员工在挪威的土壤样本中发现的。 环孢素是一种亲脂性环状多肽，由11个成分组成 氨基酸 （十一肽）。
效果
环孢素（ATC L04AD01）具有免疫抑制特性，可以延长移植物的寿命。 它是钙调神经磷酸酶抑制剂，主要对淋巴细胞（T细胞）有活性。 它通过 细胞膜 并结合亲环蛋白。 这种复合物抑制了 钙-依赖性磷酸酶钙调神经磷酸酶，其参与基因激活和诸如白介素（例如IL-2）等介体的转录。
适应症
- 预防移植排斥。
- 内源性葡萄膜炎
- 严重牛皮癣
- 重症特应性皮炎
- 慢性多发性关节炎/类风湿关节炎
- 肾病综合征
- 重度角膜炎见下 环孢素滴眼液.
- 其他适应症（标签外）
剂量
根据专业资料。 口服药物通常每天两次，即在早上和晚上，与进餐无关。 摄入高脂餐或葡萄柚汁可能会增加 生物利用度.
禁忌
- 过敏症
如果移植后不使用环孢素，则有其他禁忌症：
- 肾功能不全
- 高血压控制不充分
- 控制不足的感染
- 恶性疾病
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
环孢菌素具有很高的相互作用潜能。 它是CYP3A和 P-糖蛋白。 另外，其他毒品 互动 是可能的。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括肾功能不全， 震, 多毛症, 高血压和牙龈增生。 由于免疫抑制，感染和肿瘤的风险增加。
