P-糖蛋白
P-糖蛋白（P-gp，MDR1）是分子量170 kDa的主要主动外排转运蛋白，属于ABC超家族，由1280个组成 氨基酸。 P-gp是-gene的乘积（以前是：）。 P是代表，ABC是代表。
发生
P-糖蛋白存在于人体的各种组织中。 它位于细胞的顶膜：
功能
底物通过开口从脂质双层的内部进入蛋白质。 P-gp单向运输底物 浓度 渐变出 细胞膜 消耗ATP。 P-gp为许多物质，尤其是异生物素（对人体异物）和药剂提供了运输屏障。 它在 排毒，防止人体和敏感器官被有害物质吸收或主动排泄，从而保护它们免受有害物质的侵害 胆汁 或尿液。
在癌症治疗中
P-糖蛋白最初于1976年在耐多药的CHO细胞中发现（Juliano，Ling，1976）。 P-gp是参与所谓（MDR）开发的因素，MDR是肿瘤对机制和结构上不同的细胞抑制物的交叉耐药性的发展 毒品。 结果，抗癌 毒品 不要到达细胞内部的作用部位并保持无效。
P-gp底物
P-糖蛋白具有异常广泛的底物特异性。 它可以运输数百种分子量从330到4000 Da的疏水性物质。 这些包括，例如（选择）：
| 止泻药： | 洛哌丁胺 |
| 抗蠕虫药： | 伊维菌素 |
| 抗组胺药： | 弹性蛋白 |
| 抗血栓药： | 达比加群 |
| Beta拦截器： | 塔利洛尔，西酞洛尔 |
| 钙通道阻滞剂： | 维拉帕米地尔硫卓 |
| 糖皮质激素： | 地塞米松 |
| 心脏甙： | 地高辛 |
| HIV蛋白酶抑制剂： | 茚地那韦, 利托那韦, 沙奎那韦. |
| 免疫抑制剂： | 环孢菌素, 他克莫司. |
| 抗精神病药： | 乙酰丙嗪 |
| 动力学： | 吗丁啉 |
| Setrone： | 恩丹西酮 |
| 他汀类药物： | 阿托伐他汀 |
| 抑制细胞生长的药物： | 秋水仙碱，阿霉素，依托泊苷，甲氨蝶呤，紫杉醇（紫杉醇），长春碱，长春新碱 |
地高辛 是一个经过充分研究的例子，并且由于其治疗范围狭窄而具有相关性。 P-gp的许多底物也同时被CYP3A4酶代谢。 就这样 毒品 另外会受到代谢障碍的影响。
药物相互作用
有许多证据表明，P-gp对其底物的药代动力学具有重要影响。 因此，毒品 互动 这是可能的，特别是通过抑制或诱导P-gp。 P-gp抑制剂：抑制P-糖蛋白的药物可以增加 吸收, 生物利用度及 分配-例如，到中央 神经系统。 同时， 消除 降低了。 此外，抑制剂可以逆转 癌症 细胞成为抑制细胞生长的药物。 例子： 奎尼丁, 维拉帕米, 克拉霉素, 红霉素, 伊曲康唑, 甲氟喹 P-gp诱导剂：相反，当同时使用P-gp诱导剂时，P-gp的屏障功能增强， 消除 被提升。例如： 利福平, 圣约翰的麦芽汁.
