消除

介绍

消除是一种药代动力学过程,描述了从体内不可逆转地除去活性药物成分的过程。 它由生物转化(代谢)和排泄(消除)组成。 最重要的排泄器官是 。 然而, 毒品 也可以通过 呼吸道, 头发, 唾液, 牛奶,眼泪和汗水。 但是,这些路线的重要性较小。 例如,麻醉剂和其他挥发性物质(例如酒精)可通过呼出空气消除。

肾脏排泄(肾脏)。

肾脏过滤 血液 以及其中包含的低分子量物质,例如药剂。 另外,这些也可以主动地分泌到原尿中,即通过消耗能量。 大分子如 生物制剂 (例如 抗体, 蛋白质)不要进入滤液,这是它们半衰期长的原因之一。 99%的滤液被重新吸收回 血液,因此实际上只有一小部分通过尿液排泄为尿 输尿管, 膀胱尿道。 因此,三个过程对于 :肾小球滤过,肾小管分泌物和肾小管重吸收。

肝胆排泄物(肝,胆汁)。

活性物质可以达到 静脉和动脉 血液。 在那里,它混合在肝小叶区域。 静脉血来自 消化道,从中吸收了活性药物成分。 混合的静脉-动脉血液与 细胞,即所谓的肝正弦波中的肝细胞。 在这里,进行了积极主动和被动的物质交换。 肝细胞吸收活性物质,将其代谢并释放到肝细胞中。 胆汁 运河。 这 胆汁 通过胆管流到胆囊,最后被释放到胆囊 小肠。 活性成分可以从肠子中被重新吸收。 这称为 肠肝循环。 或者,它们可以在粪便中排泄。

与药物治疗的相关性

排泄是基本的药代动力学过程。 如果不存在,活性成分将无限期地留在体内,发挥其作用并 不利影响 永久地 剂量。 重要的动力学参数(例如半衰期和清除率)反映出消除的效果。 它们还有助于确定加药间隔,即加药间隔 管理 的剂量。 在消除器官中发现了适合作为药物治疗药物靶标的分子结构。 例如,转运蛋白SGLT2负责重吸收 葡萄糖。 如果被阻止,更多 葡萄糖 被排泄。 因此,SGLT2抑制剂可用于治疗 糖尿病。 一个类似的例子是URAT1抑制剂,它抑制尿酸的重吸收并用于治疗 痛风。 :当消除器官的功能受损时,产生不利影响和毒性作用的风险增加。 在积累的情况下,摄入量和排泄物之间不平衡。 等离子 浓度 活性物质的含量增加。 因此, 剂量 减少可能是必要的。 例如,患者只服用一半药片,而不是整个药片。 具体说明可以在技术信息中找到。 毒品 互动 由抑制或诱导涉及消除的运输系统产生的结果。