依托昔布:效果,用途和风险

RedFern COX-2抑制剂, 依托昔布 属于非甾体抗炎药 毒品 (非甾体抗炎药)。 活性成分,特别用作抗炎和 疼痛 缓解剂,被认为具有更温和的特性 和肠道比传统的非甾体抗炎药 毒品.

什么是依托考昔?

依托考昔 通常以片剂形式应用。 依托考昔 (分子式:C18H15ClN2O2S)是一种来自于昔布或 COX-2抑制剂 一组活性成分,通过靶向抑制环氧合酶 2 (COX-2) 发挥镇痛和抗炎作用。 COX-2 抑制剂属于非甾体抗炎药 毒品 (非甾体抗炎药)。 活性成分是一种联吡啶衍生物,其苯磺酰胺与 COX-2 的结合口袋相互作用。 该物质主要用于对症治疗肿胀和 疼痛 与退行性(由于磨损)和/或炎症性风湿性关节疾病有关。 依托考昔通常以片剂形式应用。

药理作用

由于其抗炎和镇痛特性,特别使用了活性成分依托考昔。 通过选择性抑制环加氧酶 25,即仅影响一种亚型,可以相对迅速地(平均 2 分钟后)实现这种效果。 环氧合酶2是生物合成中的重要酶 前列腺素, 触发 发烧 以及炎症过程和 疼痛 机体的症状。 此外,依托考昔抑制血栓素,血栓素参与合成 前列腺素和前列环素(前列腺素的促炎亚型)。 由于依托考昔不抑制 COX-1(环氧合酶 1)或前列腺素合成 或影响血小板功能,其抑制作用与所有昔布一样,具有高度针对性和选择性。 因此,由于缺乏姐妹酶 COX-1 的抑制作用,COX-XNUMX 参与粘膜保护的生物合成。 前列腺素 ,在 , 依托考昔 治疗 与传统的非甾体抗炎药相比,它被认为导致较不明显的胃肠道 (GI) 损伤和较少的溃疡和出血表现。 然而,通过抑制 COX-2,依托考昔可能会掩盖 发烧 以及其他炎症迹象或 传染病.

药物使用与应用

依托考昔主要用于 治疗 在炎症性风湿性关节疾病如 骨性关节炎, 在活跃 痛风 攻击(急性关节 炎症), 和类风湿 关节炎。 此外, 治疗 与依托考昔联用可用于慢性运动痛、原发性月经 抽筋,术后牙痛,或 强直性脊柱炎. 由于依托考昔的半衰期很长(约 22 小时),每天一次应用通常就足够了,通常以口服形式给药 (30、60、90 或 120 毫克)。 由于心肌梗塞等心血管事件的风险随着治疗时间和/或剂量的增加而增加,因此在使用依托考昔时应充分权衡风险-收益比,如有必要,应选择尽可能短的治疗和尽可能低的剂量。 此外,定期 监控 表明治疗成功和潜在的副作用,特别是在受感染的患者中 骨性关节炎 和病理改变 函数值。 如果出现以下症状 功能障碍和/或持续升高 肝脏价值 存在时,应停止依托考昔治疗。 同样,如果出现黏膜损伤的初始迹象,则应停用该药物, 皮肤 出现皮疹和/或其他超敏反应。

风险和副作用

依托考昔的使用与许多不良副作用和药物有关 互动. 例如,长期、高剂量 使用该药物可能会增加心血管事件的风险,其中包括 不利影响。 最常见的, 头晕头痛,水肿, 高血压,心悸,消化和胃肠道症状, 疲劳, 皮肤 流血的, 恶心,海拔 流感类疾病被描述为不良副作用。 使用依托考昔治疗也是禁忌的,特别是在存在 怀孕, 对活性物质过敏,活动性肠道和/或胃溃疡,肠道炎症性疾病, 消化道出血, 显着的肝功能障碍、肾功能障碍或中度至重度 失败和冠状动脉 动脉 疾病。 此外,依托考昔联合治疗 华法林 可能会导致长时间 血液 凝血时间,同时与 乙酰水杨酸 可能导致胃溃疡和其他并发症。 依托考昔与 他克莫司环孢菌素 五月 增加两者的肾毒性作用 免疫抑制剂 提及。 同样,伴随使用的治疗 酮康唑 (抗真菌), 利福平 (抗生素), 并口服 沙丁胺醇米诺地尔 (抗高血压药)应仔细权衡风险收益比。 其他 互动 在同时治疗的情况下观察到依托考昔的 ACE抑制剂, 利尿剂, , 萨尔坦人, 雌激素, 氨甲喋呤, 地高辛强的松.