产品
COX-2抑制剂(coxibe)以薄膜包衣形式商购 片 和 胶囊。 该小组在许多国家被批准的第一批代表是 塞来昔布 (西乐葆,美国:1998年)和 罗非昔布 (Vioxx,无标签)于1999年。当时,它们迅速发展为大片 毒品。 但是,由于 不利影响,有几个 毒品 必须从市场上撤回(见下文),因此,如今该药集团的重要性较低。
结构与性能
COX-2抑制剂具有V形结构,可将其装配到酶的活性位点中。
效果
COX-2抑制剂(ATC M01AH)具有止痛,抗炎和抗肿瘤特性。 它们不是抗血小板药。 这种作用是由于同工酶环氧合酶2(COX-2)的选择性抑制,因此抑制了其合成。 前列腺素。 选择性抑制的主要目的是避免经典的非选择性NSAID的胃肠道副作用,后者会同时抑制COX-1和COX-2。 这是因为由促炎性刺激诱导的COX-2似乎主要执行病理生理功能,而COX-1似乎对炎症的生理功能负责。 前列腺素。 然而,已经表明,COX-2抑制剂也可能发生严重的副作用,并且COX-2还具有生理功能。
适应症
对症治疗与以下疾病相关的炎症和疼痛:
- 骨性关节炎
- 类风湿关节炎
- 强直性脊柱炎
- 少年特发性关节炎
剂量
根据专业资料。 根据准备情况, 毒品 每天服用一次或两次。
有效成分
许多国家批准的人类药品:
从商业退出:
- 卢米拉昔布(Prexige)
- 罗非昔布(Vioxx)
- 伐地昔布(Bextra)
帕瑞昔布 (Dynastat),一种前药 伐地昔布,在某些国家/地区仍然可用,但在许多国家/地区不可用。 兽药:
- 西米考昔 (Cimalgex)。
- 氟罗昔布(Previcox)
- Mavacoxib(Trocoxil)
- 罗贝纳昔布(Onsior)
禁忌
使用前必须遵守许多预防措施。 有关完整的详细信息,请参考专业信息。
不利影响
最常见的不良影响包括:
COX-2抑制剂可引起严重的心血管副作用,例如心肌梗塞。 为此原因, 罗非昔布 (Vioxx)特别必须退出市场。 尽管具有选择性,但与NSAID一样,在COX-2抑制剂下也可能发生胃溃疡和小肠溃疡(溃疡)。 严重的 皮肤 已经观察到反应 伐地昔布 (Bextra,也退出了市场)。