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Lumacaftor可与CFTR增强器固定组合使用 依伐卡托 以薄膜包衣的形式 片 （Orkambi）。 该药物于2015年在欧盟和美国以及2016年在许多国家/地区获得批准。
结构与性能
Lumacaftor（C24H18F2N2O5Mr = 452.4 g / mol）以白色存在 粉 几乎不溶于 水.
效果
Lumacaftor（ATC R07AX30）增强了F508del-CFTR（囊性纤维化 跨膜电导调节剂），导致氯转运蛋白向细胞表面的转运增加。 这增加了 浓度 蛋白质的含量 细胞膜。 Lumacaftor的半衰期约为26小时。
适应症
对于患有 囊性纤维化 -基因中的F508del突变（纯合子）。
剂量
据SmPC。 平板 在早晨和傍晚（每12小时）与含脂肪的食物一起服用。
禁忌
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
Lumacaftor是强效的CYP3A诱导剂，也是CYPXNUMXA的抑制剂或诱导剂 P-糖蛋白 因此可能会影响其他人的新陈代谢 毒品.
不利影响
固定组合最常见的潜在不利影响包括：
