依伐卡托

产品

Ivacaftor于2012年获得FDA和EMA的批准,并于2014年获得Swissmedic的薄膜包衣片剂形式(Kalydeco)的批准。 也可以使用固定组合 发光蛋白 (Orkambi)。 2016年,还批准了一种颗粒剂。 在2018年, 特扎卡福特 在美国和欧盟(Symdeko,Symkevi)获得批准。 在2020年,剂量 与...结合 特扎卡福特拉卡托 已添加(Trikafta)。

结构与性能

依瓦卡托(C24H28N2O3Mr = 392.49g / mol)是氧代喹啉羧酰胺。 它以白色存在 几乎不溶于 .

效果

Ivacaftor(ATC R07AX02)是增强剂 囊性纤维化 跨膜电导调节剂(CFTR)蛋白。 该氯离子通道位于各种器官中许多上皮细胞的表面上。 CFTR基因的突变是导致CFTR基因发生的原因。 囊性纤维化。 依伐卡托可通过影响门控来增加氯离子的转运,从而增加氯离子流经通道的可能性。

适应症

对于患有 囊性纤维化 在CFTR基因中有某些突变。 治疗前必须通过诊断测试确认突变。

剂量

据SmPC。 隔12小时每天两次服用含脂肪的食物(例如, 鸡蛋, 黄油,花生酱,比萨饼)。 这样可以改善 吸收 2到4倍

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Ivacaftor是CYP3A4 / 5的底物,并伴随 管理 CYP抑制剂或诱导剂的使用产生相关的药物 互动。 依伐卡托是CYP3A4的抑制剂和 P-糖蛋白 因此可能会影响其他药物的药代动力学 毒品.

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 头痛,上 呼吸道 感染,鼻塞, 恶心,皮疹,鼻炎,头晕, 关节疼痛 在痰中。