华法林

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在许多国家,没有 毒品 含有华法林的药物被批准,并且与之密切相关 苯丙酮 (Marcoumar)主要使用。 但是,华法林在其他国家,特别是美国通常使用,并且可以以片剂形式(Coumadin)和其他形式商购获得。 1954年在美国获得批准。

结构与性能

华法林(C19H16O4Mr = 308.3 g / mol)是存在于以下物质中的4-羟基香豆素的衍生物 毒品 作为一个外星人。 -对映异构体在药理学上更具活性。 华法林存在于 毒品 作为华法林 ,白色,无味,光敏,吸湿,无定形 很好地溶解在 .

效果

华法林(ATC B01AA03)具有抗凝特性。 它抑制了 血液 凝血因子,其合成取决于维生素K。其影响是基于维生素K环氧化物循环中维生素K再生的抑制作用。 药物靶标是维生素K环氧还原酶复合物1(VKORC1)。 这导致凝血因子II,VII,IX和X的活性受到抑制。这种作用在24小时内发生,并在长达96小时后达到最大。 单次动作的持续时间 剂量 在2到5天的范围内。 华法林的半衰期约为40小时(苯丙酮:160小时)。

适应症

  • 用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
  • 对于心肌梗塞的长期治疗,血栓栓塞并发症的风险增加。

华法林最初用作老鼠和大鼠的毒药。

剂量

据SmPC。 剂量 根据凝血酶原时间进行个性化调整和监测INR).

禁忌

使用期间必须遵守许多预防措施。 完整的详细信息可以在SmPC中找到。

交互作用

华法林是CYP450同工酶(CYP2C9、2C19、2C8、2C18、1A2和3A4)的底物。 更有效的对映异构体通过CYP2C9代谢。 华法林具有很高的药物开发潜力 互动 与众多代理商。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括各种器官的出血和 皮肤 皮疹。 出血很少会致命。 由于治疗范围狭窄,必须仔细遵守预防措施。 维生素K1(植物新萘二酮)用作解毒剂。