产品
双膦酸盐 以薄膜包衣的形式可商购 片 以及作为注射和输注制剂。 它们还与维生素D3结合在一起。 1960年代描述了它们对骨骼的影响。 Etidronate是第一个被批准的活性成分(已售罄)。
结构与性能
双膦酸盐 包含一个中央 碳 原子键合到两个 磷 原子(PCP)。 它们是在骨骼中发现的天然无机焦磷酸盐(POP)的结构类似物。 双膦酸盐 不被酶降解。 它们一方面在两个侧链R1和R2上有所不同,另一方面在存在侧链的情况下有所不同。 氮 原子(氨基)。
效果
双膦酸酯具有抗吸收性能。 它们的作用是基于对骨羟基磷灰石的附着和对破骨细胞活性的抑制,因此它们被吸收了。 因此,它们减少了骨吸收。 另一方面,它们对骨形成没有直接影响。 双膦酸盐被掺入骨中,并且具有非常长的末端半衰期。 为了 阿仑膦酸盐,已经超过10年了。
适应症
双膦酸盐主要用于治疗 骨质疏松 防止骨折。 其他迹象包括:
- 佩吉特氏病
- 骨转移患者
- 恶性高钙血症
用法用量
根据专业资料。 的 剂量间隔 根据药物的不同,可以是一天,一周,一个月,三个月甚至一年。 服用时应小心,因为否则吸收到体内的吸收已经非常低了,将进一步减少吸收并可能产生副作用:
- 早上服用,视有效成分而定30至60分钟 禁食,在第一次摄入食物或液体之前。
- 不要拿 钙,其他药物,饮料或 膳食补充剂.
- 就拿 片 che着一杯水龙头 水 (> 2 dl)直立或站立。
- 躺下30至60分钟后不要躺下 管理 取决于有效成分。
- 要进行摄取,请仅使用水龙头 水 而不是矿泉水。
- 请勿吮吸或咀嚼 片.
- 睡前或起床前请勿服用。
确切的说明应取自包装插页,因为它们因药物的不同而略有不同。 这些规范的原因一方面是深层次的口述 生物利用度的风险 互动 另一方面,有粘膜刺激的风险。 充足的供应 钙 和 维生素D 应该得到保证。 可以建议使用日历条目,以帮助患者记住每周或每月服药。 一些 毒品 也可以通过肠胃外给药 注射 or 输液.
有效成分
目前,许多国家/地区都在市场上销售以下药物:
以下双膦酸盐在许多国家/地区不再销售:
- 氯膦酸盐(Bonefos,已售罄)。
- Etidronate(Didronel,已售罄)
- 帕米膦酸(Aredia,已售罄)
- Tiludronate(斯凯利德,已售罄)
禁忌
禁忌症包括(选择):
- 过敏症
- 消化道急性炎症
- 临床表现为骨软化症
- 食道疾病可能会延迟运输到胃
- 30分钟无法保持直立姿势。
- 严重肾功能不全
- 未经治疗的低钙血症
- 怀孕,哺乳
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
双膦酸盐的口服量极低 生物利用度。 同时食用的食物,矿物质等饮料 水 和 牛奶, 钙, 铝, 镁及 铁 可以进一步减少穷人 生物利用度。 其他 毒品 刺激皮肤的粘膜 消化道 可能会增加 不利影响双膦酸酯通常不与CYP450同工酶相互作用。
不利影响
最常见的潜在不良影响包括:
双膦酸盐很少会引起严重的副作用。 这些包括本地化 骨坏死 下颌骨和非典型股骨骨折。