双膦酸盐的作用和副作用

产品

双膦酸盐 以薄膜包衣的形式可商购 以及作为注射和输注制剂。 它们还与维生素D3结合在一起。 1960年代描述了它们对骨骼的影响。 Etidronate是第一个被批准的活性成分(已售罄)。

结构与性能

双膦酸盐 包含一个中央 原子键合到两个 原子(PCP)。 它们是在骨骼中发现的天然无机焦磷酸盐(POP)的结构类似物。 双膦酸盐 不被酶降解。 它们一方面在两个侧链R1和R2上有所不同,另一方面在存在侧链的情况下有所不同。 原子(氨基)。

效果

双膦酸酯具有抗吸收性能。 它们的作用是基于对骨羟基磷灰石的附着和对破骨细胞活性的抑制,因此它们被吸收了。 因此,它们减少了骨吸收。 另一方面,它们对骨形成没有直接影响。 双膦酸盐被掺入骨中,并且具有非常长的末端半衰期。 为了 阿仑膦酸盐,已经超过10年了。

适应症

双膦酸盐主要用于治疗 骨质疏松 防止骨折。 其他迹象包括:

  • 佩吉特氏病
  • 骨转移患者
  • 恶性高钙血症

用法用量

根据专业资料。 的 剂量间隔 根据药物的不同,可以是一天,一周,一个月,三个月甚至一年。 服用时应小心,因为否则吸收到体内的吸收已经非常低了,将进一步减少吸收并可能产生副作用:

  • 早上服用,视有效成分而定30至60分钟 禁食,在第一次摄入食物或液体之前。
  • 不要拿 ,其他药物,饮料或 膳食补充剂.
  • 就拿 che着一杯水龙头 (> 2 dl)直立或站立。
  • 躺下30至60分钟后不要躺下 管理 取决于有效成分。
  • 要进行摄取,请仅使用水龙头 而不是矿泉水。
  • 请勿吮吸或咀嚼 .
  • 睡前或起床前请勿服用。

确切的说明应取自包装插页,因为它们因药物的不同而略有不同。 这些规范的原因一方面是深层次的口述 生物利用度的风险 互动 另一方面,有粘膜刺激的风险。 充足的供应 维生素D 应该得到保证。 可以建议使用日历条目,以帮助患者记住每周或每月服药。 一些 毒品 也可以通过肠胃外给药 注射 or 输液.

有效成分

目前,许多国家/地区都在市场上销售以下药物:

以下双膦酸盐在许多国家/地区不再销售:

  • 氯膦酸盐(Bonefos,已售罄)。
  • Etidronate(Didronel,已售罄)
  • 帕米膦酸(Aredia,已售罄)
  • Tiludronate(斯凯利德,已售罄)

禁忌

禁忌症包括(选择):

  • 过敏症
  • 消化道急性炎症
  • 临床表现为骨软化症
  • 食道疾病可能会延迟运输到胃
  • 30分钟无法保持直立姿势。
  • 严重肾功能不全
  • 未经治疗的低钙血症
  • 怀孕,哺乳

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

双膦酸盐的口服量极低 生物利用度。 同时食用的食物,矿物质等饮料 牛奶, , , 可以进一步减少穷人 生物利用度。 其他 毒品 刺激皮肤的粘膜 消化道 可能会增加 不利影响双膦酸酯通常不与CYP450同工酶相互作用。

不利影响

最常见的潜在不良影响包括:

双膦酸盐很少会引起严重的副作用。 这些包括本地化 骨坏死 下颌骨和非典型股骨骨折。