热销产品
氨氯地平 可以片剂形式商购(络活喜, 通用)。 自1990年以来,它已在许多国家获得批准。 氨氯地平 还与以下代理固定在一起: 阿里斯基伦, 阿托伐他汀, 培哚普利, 替米沙坦, 缬沙坦, 奥美沙坦, 氢氯噻嗪及 吲达帕胺.
结构与性能
氨氯地平 (C20H25CIN2O5Mr = 408.9g / mol)具有手性中心并且是外消旋体。 它存在于原件中 络活喜 以苯磺酸氨氯地平盐的形式,白色 粉 很少溶于 水。 钟表石是 盐 苯磺酸。 在仿制药中,它以原始的苯磺酸氨氯地平形式存在或以甲磺酸氨氯地平(甲磺酸盐)形式存在。 毒品 含有马来酸氨氯地平的产品在许多国家/地区已不再销售; 由于存在潜在的稳定性问题,因此存在争议。 引入泛型后,人们就是否存在不同之处展开了激烈的辩论。 盐 可以互换。 尽管监管机构认为确实如此,但制造商却对此提出了各种质疑(例如,Meredith,2009年)。
效果
氨氯地平(ATC C08CA01)具有抗高血压,血管舒张和抗缺血的特性。 它降低了总的外围电阻(后加载),卸载了 心并改善 氧气 交付给 心肌层。 效果是由于抑制 钙 通过L型钙通道流入心肌细胞和血管平滑肌细胞。
适应症
氨氯地平被指定为用于治疗动脉的单一制剂 高血压 用于稳定和血管痉挛的癫痫发作预防 心绞痛.
剂量
根据药品标签。 通常 剂量 在成年人中为5毫克至最多10毫克。 不利影响 在更高剂量时增加。 这 剂量 与饭食无关。 由于每天有35到50个小时的长半衰期 管理 足够了。
禁忌
氨氯地平禁忌超敏反应。 德国标签还列出了严重的低血压, 休克, 主动脉瓣狭窄,不稳定 心绞痛禁忌症包括急性心肌梗塞和严重肝功能不全。 可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
其他降压药可能会导致降低 血液 压力。 在联合治疗的情况下,这可能是理想的。 毒品 互动 茶碱 和 麦角胺 不能排除。 葡萄柚汁可能会稍微增加血浆 浓度 和氨氯地平的AUC。 少量食用应该不会造成什么并发症。 但是,不建议每天消耗超过一升。 氨氯地平在生物体内被广泛地生物转化为非活性代谢物 肝 而且有很高的 首过代谢。 瑞士药典未对 酶 涉及。 根据Flockhart的说法,Katoh等人。 (2000年)和德国的SmPC,CYP3A4都参与其中。 根据德国和美国的专家信息,强效的CYP3A4抑制剂如吡咯 抗真菌药 会导致血浆浓度显着增加。 CYP诱导剂可能会降低水平。
不利影响
最常见的不良反应是浮肿(水 保留)。 由于血管扩张和降低 血液 压力,头晕, 头痛,明显的心跳,嗜睡, 疲劳和,脸红是常见的。 偶尔, 血液 压力下降太低。 降低 腹痛 和 恶心 是另外两种常见的副作用。 还有许多其他副作用,包括罕见的牙龈增生。 极少数情况下,严重的心血管事件和 肝 有炎症的报道。 但是,这些情况与使用氨氯地平有关的程度尚不清楚。