氨氯地平(Norvasc)

热销产品

氨氯地平 可以片剂形式商购(络活喜, 通用)。 自1990年以来,它已在许多国家获得批准。 氨氯地平 还与以下代理固定在一起: 阿里斯基伦, 阿托伐他汀, 培哚普利, 替米沙坦, 缬沙坦, 奥美沙坦, 氢氯噻嗪吲达帕胺.

结构与性能

氨氯地平 (C20H25CIN2O5Mr = 408.9g / mol)具有手性中心并且是外消旋体。 它存在于原件中 络活喜 以苯磺酸氨氯地平盐的形式,白色 很少溶于 。 钟表石是 苯磺酸。 在仿制药中,它以原始的苯磺酸氨氯地平形式存在或以甲磺酸氨氯地平(甲磺酸盐)形式存在。 毒品 含有马来酸氨氯地平的产品在许多国家/地区已不再销售; 由于存在潜在的稳定性问题,因此存在争议。 引入泛型后,人们就是否存在不同之处展开了激烈的辩论。 可以互换。 尽管监管机构认为确实如此,但制造商却对此提出了各种质疑(例如,Meredith,2009年)。

效果

氨氯地平(ATC C08CA01)具有抗高血压,血管舒张和抗缺血的特性。 它降低了总的外围电阻(后加载),卸载了 并改善 氧气 交付给 心肌层。 效果是由于抑制 通过L型钙通道流入心肌细胞和血管平滑肌细胞。

适应症

氨氯地平被指定为用于治疗动脉的单一制剂 高血压 用于稳定和血管痉挛的癫痫发作预防 心绞痛.

剂量

根据药品标签。 通常 剂量 在成年人中为5毫克至最多10毫克。 不利影响 在更高剂量时增加。 这 剂量 与饭食无关。 由于每天有35到50个小时的长半衰期 管理 足够了。

禁忌

氨氯地平禁忌超敏反应。 德国标签还列出了严重的低血压, 休克, 主动脉瓣狭窄,不稳定 心绞痛禁忌症包括急性心肌梗塞和严重肝功能不全。 可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

其他降压药可能会导致降低 血液 压力。 在联合治疗的情况下,这可能是理想的。 毒品 互动 茶碱麦角胺 不能排除。 葡萄柚汁可能会稍微增加血浆 浓度 和氨氯地平的AUC。 少量食用应该不会造成什么并发症。 但是,不建议每天消耗超过一升。 氨氯地平在生物体内被广泛地生物转化为非活性代谢物 而且有很高的 首过代谢。 瑞士药典未对 涉及。 根据Flockhart的说法,Katoh等人。 (2000年)和德国的SmPC,CYP3A4都参与其中。 根据德国和美国的专家信息,强效的CYP3A4抑制剂如吡咯 抗真菌药 会导致血浆浓度显着增加。 CYP诱导剂可能会降低水平。

不利影响

最常见的不良反应是浮肿( 保留)。 由于血管扩张和降低 血液 压力,头晕, 头痛,明显的心跳,嗜睡, 疲劳和,脸红是常见的。 偶尔, 血液 压力下降太低。 降低 腹痛恶心 是另外两种常见的副作用。 还有许多其他副作用,包括罕见的牙龈增生。 极少数情况下,严重的心血管事件和 有炎症的报道。 但是,这些情况与使用氨氯地平有关的程度尚不清楚。