阿里斯基伦

产品

Aliskiren以薄膜包衣形式在市场上有售 片 （Rasilez，Rasilez HCT + 氢氯噻嗪）。 它于2007年在许多国家，欧盟和美国获得批准（其他品牌名称：Tekturna）。 注意：其他联合制剂，例如与氨氯地平（Rasilamlo）不再可用。

结构与性能

阿里斯基伦（C30H53N3O6Mr = 551.8 g / mol）存在于 毒品 如阿利吉仑半富马酸盐，白色至微黄色结晶 粉 易溶于 水。 活性成分类似于肽，但具有非肽结构。

效果

Aliskiren（ATC C09XA02）具有抗高血压特性。 它通过天冬氨酰蛋白酶肾素的直接和竞争性抑制作用选择性地抑制血管紧张素原形成血管紧张素I。 这是激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统的第一步。 阿利吉仑与酶的活性位点结合，从而阻止了高度血管收缩和抗血管生成的形成。 血液 增加血管紧张素II的压力以及醛固酮的释放（另见肾素-血管紧张素系统）。 该药物具有40小时的长半衰期。

适应症

对于治疗至关重要 高血压 (高血压).

剂量

根据专业资料。 的 片 每天服用一次。 将药物与果汁（葡萄柚汁，苹果汁，橙汁）一起服用会导致AUC显着降低和血浆血浆含量最高 浓度。 因此，不应该将Aliskiren与果汁一起服用。

禁忌

  • 过敏症
  • 有阿利吉仑，遗传性或特发性血管性水肿病史的血管性水肿
  • 阿利吉仑与 ACE抑制剂 or 萨尔坦人 在患有 糖尿病 和肾功能受损的患者。
  • 怀孕和哺乳期
  • 2岁以下的儿童

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

Aliskiren与CYP450的相互作用较弱，具有较低的 生物利用度 仅为2.6％，并且是 P-糖蛋白。 伴随 管理 P-gp抑制剂如 酮康唑 和 环孢菌素，血浆浓度可能会增加到一定程度。 其他 互动 可以通过以下方式实现： ACE抑制剂, 萨尔坦人, 速尿，NSAID， 钾, 保钾利尿剂。 不建议双重抑制RAAS。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 腹泻。 ，头晕，头晕和 高钾血症.