产品
螺内酯可以薄膜包衣的片剂形式以单制剂形式(Aldactone)和与呋塞米(Furospir)固定组合的形式商购。 它于1950年代在芝加哥的GD Searle研发,并于1959年获得批准,并在1961年在许多国家被批准。
结构与性能
螺内酯(C24H32O4S,Mr = 416.6 g / mol)以白色至淡黄色白色形式存在 粉 几乎不溶于 水。 它在结构上衍生自醛固酮。 活性代谢产物如烯睾丙内酯参与了该作用。 屈螺酮 (Yasmin)是从螺内酯开发而来的。
效果
螺内酯(ATC C03DA01)具有弱利尿剂,抗高血压药和其他抗雄激素特性。 导致排泄物增加 水 和 钠 并保留 钾 在身体里。 利尿和降压作用是由于对末梢肾小管和肾小管的收集管的细胞内醛固酮受体产生拮抗作用。 肾。 这抑制了醛固酮促进的蛋白质合成。 该作用被延迟,在两到三天后发生,并在治疗结束后持续约三天。 螺内酯本身的半衰期较短,为一到两个小时。 但是,这些活性代谢物最多需要20个小时。 因此,每天一次 管理 是可能的。
适应症
- 必要 高血压 (高血压).
- 高血压 与醛固酮分泌增加有关, 低血钾症和新陈代谢 碱中毒.
- 心力衰竭的水肿
- 肝硬化腹水
- 肾病综合征
- 与继发性醛固酮增多症相关的水肿。
- 原发性醛固酮增多症的诊断和治疗。
螺内酯也可用作抗雄激素,尤其是在美国,例如在 粉刺, 多毛症和世袭 脱发。 在某些国家/地区还可以使用局部用药。
剂量
根据专业资料。 平板 通常每天服用一次或两次。
滥用
螺内酯可被滥用为 兴奋剂 剂(利尿剂和掩蔽剂),并且在体育比赛期间和体育比赛之外均禁止在专业运动中使用。
禁忌
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
螺内酯具有与各种物质相互作用的相对较高的潜力。 同时给药的药物增加 钾 水平可能会导致危险 高钾血症. 肾功能衰竭 结合使用可能会发生 ACE抑制剂 和 速尿。 非甾体抗炎药可能会减弱利尿作用并增加患上利尿剂的风险。 高钾血症.