产品
奥美拉唑 可以片剂,胶囊剂和注射/输注形式商购,并且自1988年以来已在许多国家/地区获得批准。除了原始的Antramups,仿制药和-对映异构体 埃索美拉唑 (Nexium)也可商购获得。 在2010年XNUMX月底, 泮托拉唑, 奥美拉唑 也被许多国家批准用于自我药物治疗。 在美国, 奥美拉唑 自2003年以来无需处方即可使用。
结构与性能
奥美拉唑(C17H19N3O3S,Mr = 345.4 g / mol)是白色 粉 几乎不溶于 水。在 毒品,它也以更多形式出现 水-易溶 钠 or 镁 盐。 它是苯并咪唑衍生物和外消旋物。 对映体 埃索美拉唑 也成功销售。 两个结构元素特别重要。 一,吡啶 氮导致质子化,从而在酸性环境中导致职业细胞的分泌小管(小管)积聚。 其次,亚砜(S = O)通过重排成亚磺酰胺而活化,并与质子泵的半胱氨酸结合,从而使其失活。
效果
奥美拉唑(ATC A02BC01)降低 胃酸 通过使质子泵失活(H+/K+-ATPase)在胃前庭细胞中不可逆转。 它在局部的管腔中不起作用 胃 但被肠道吸收并通过全身进入前庭细胞 循环。 它是一种前药,仅在前庭细胞的小管中从酸转化为活性形式,在该小管中它与质子泵共价结合,从而抑制了质子泵。 奥美拉唑是酸不稳定的,必须以肠溶剂型服用。 抑制 胃酸 分泌物是 剂量和所有 质子泵抑制剂,则整个效果会延迟大约4天。 由于共价结合,奥美拉唑的有效期比其短于1小时的短半衰期要长得多,因此,对于大多数患者,每天一次的剂量就足够了。
适应症
在没有医生处方的情况下,奥美拉唑被批准用于短期治疗 回流 症状(例如, 胃 燃烧(反酸),年龄在18岁以上的成年人中,持续2周。 在医学上,它还用于消化性溃疡, 回流 食管炎, 佐林格-埃里森综合征,并根除 幽门螺旋杆菌 随着 抗生素.
剂量
在自我用药中,剂量为每日一次10毫克或20毫克,最多2周。 如果症状持续,应咨询医生。 在药物治疗下,每天 剂量 每天可增加至120毫克; 成人通常的日剂量为20或40毫克。 只有具有特殊盖仑剂的剂型(例如MUPS或MUT)是可分割的。
禁忌
- 过敏症
自行服用可掩盖严重疾病,例如 胃 或肠 溃疡,出血或恶性肿瘤(如胃) 癌症。 因此,必须认真遵守预防措施。 如果症状包括体重减轻,吞咽困难,反复 呕吐 or 吐血或有胃病史 溃疡,应获得医学评估。 药物标签上有完整,全面的预防措施。
交互作用
奥美拉唑被CYP2C19代谢,并竞争性抑制同工酶。 因此,不应将其与 氯吡格雷 因为前药氯吡格雷通过CYP2C19生物转化为活性代谢物。 与奥美拉唑合用,功效 氯吡格雷 可能会减少。 奥美拉唑可能会延长 消除 CYP2C19底物,如 抗癫痫药 地西泮 和 苯妥英从而增加他们的 不利影响. 胃酸 对 吸收 一些中的 毒品例如, 抗真菌药 酮康唑, 伊曲康唑,并 HIV蛋白酶抑制剂 阿扎那韦。 由于奥美拉唑会降低胃酸,因此也可能会降低 吸收 这些 毒品。 的完整详细信息 互动 可以在SmPC中找到。
不利影响
最常观察到的 不利影响 包括胃肠道症状,例如 腹泻。 , 便秘, 腹痛, 恶心, 呕吐及 胀气. 头痛 也很常见。