奥美拉唑:药物作用,副作用,剂量和用途

产品

奥美拉唑 可以片剂,胶囊剂和注射/输注形式商购,并且自1988年以来已在许多国家/地区获得批准。除了原始的Antramups,仿制药和-对映异构体 埃索美拉唑 (Nexium)也可商购获得。 在2010年XNUMX月底, 泮托拉唑, 奥美拉唑 也被许多国家批准用于自我药物治疗。 在美国, 奥美拉唑 自2003年以来无需处方即可使用。

结构与性能

奥美拉唑(C17H19N3O3S,Mr = 345.4 g / mol)是白色 几乎不溶于 。在 毒品,它也以更多形式出现 -易溶 or 。 它是苯并咪唑衍生物和外消旋物。 对映体 埃索美拉唑 也成功销售。 两个结构元素特别重要。 一,吡啶 导致质子化,从而在酸性环境中导致职业细胞的分泌小管(小管)积聚。 其次,亚砜(S = O)通过重排成亚磺酰胺而活化,并与质子泵的半胱氨酸结合,从而使其失活。

效果

奥美拉唑(ATC A02BC01)降低 胃酸 通过使质子泵失活(H+/K+-ATPase)在胃前庭细胞中不可逆转。 它在局部的管腔中不起作用 但被肠道吸收并通过全身进入前庭细胞 循环。 它是一种前药,仅在前庭细胞的小管中从酸转化为活性形式,在该小管中它与质子泵共价结合,从而抑制了质子泵。 奥美拉唑是酸不稳定的,必须以肠溶剂型服用。 抑制 胃酸 分泌物是 剂量和所有 质子泵抑制剂,则整个效果会延迟大约4天。 由于共价结合,奥美拉唑的有效期比其短于1小时的短半衰期要长得多,因此,对于大多数患者,每天一次的剂量就足够了。

适应症

在没有医生处方的情况下,奥美拉唑被批准用于短期治疗 回流 症状(例如, 燃烧(反酸),年龄在18岁以上的成年人中,持续2周。 在医学上,它还用于消化性溃疡, 回流 食管炎, 佐林格-埃里森综合征,并根除 幽门螺旋杆菌 随着 抗生素.

剂量

在自我用药中,剂量为每日一次10毫克或20毫克,最多2周。 如果症状持续,应咨询医生。 在药物治疗下,每天 剂量 每天可增加至120毫克; 成人通常的日剂量为20或40毫克。 只有具有特殊盖仑剂的剂型(例如MUPS或MUT)是可分割的。

禁忌

  • 过敏症

自行服用可掩盖严重疾病,例如 或肠 溃疡,出血或恶性肿瘤(如胃) 癌症。 因此,必须认真遵守预防措施。 如果症状包括体重减轻,吞咽困难,反复 呕吐 or 吐血或有胃病史 溃疡,应获得医学评估。 药物标签上有完整,全面的预防措施。

交互作用

奥美拉唑被CYP2C19代谢,并竞争性抑制同工酶。 因此,不应将其与 氯吡格雷 因为前药氯吡格雷通过CYP2C19生物转化为活性代谢物。 与奥美拉唑合用,功效 氯吡格雷 可能会减少。 奥美拉唑可能会延长 消除 CYP2C19底物,如 抗癫痫药 地西泮苯妥英从而增加他们的 不利影响. 胃酸吸收 一些中的 毒品例如, 抗真菌药 酮康唑, 伊曲康唑,并 HIV蛋白酶抑制剂 阿扎那韦。 由于奥美拉唑会降低胃酸,因此也可能会降低 吸收 这些 毒品。 的完整详细信息 互动 可以在SmPC中找到。

不利影响

最常观察到的 不利影响 包括胃肠道症状,例如 腹泻。 , 便秘, 腹痛, 恶心, 呕吐胀气. 头痛 也很常见。