质子泵抑制剂

产品

质子泵抑制剂(PPI)以薄膜包衣的形式在许多国家/地区有售 ,MUPS平板电脑, 胶囊作为 颗粒 用于制备口服混悬剂,以及作为注射剂和输注剂。 该组中首个在许多国家/地区获得批准的活性成分是 奥美拉唑 (Antra,Losec),由Astra在1970年代,1988年和1989年在美国(Prilosec)开发。 如今,仿制药已经上市,并且 泮托拉唑, 奥美拉唑埃索美拉唑 也可以在没有医生处方的情况下使用。

结构与性能

质子泵抑制剂的典型结构元素是苯并咪唑,亚砜(S = O)和吡啶。 吡啶的质子化 导致酸性环境中前庭细胞分泌小管(小管)的蓄积。 亚砜通过重排活化成亚磺酰胺而活化,并与质子泵的半胱氨酸结合,从而以这种方式使其失活。 活性成分以外消旋体形式存在。 纯净的 对映体 埃索美拉唑 以及 右兰索拉唑 也有销售。 PPI对酸敏感,因此必须以肠溶剂型服用。

效果

质子泵抑制剂(ATC A02BC)具有抗分泌特性。 他们减少 胃酸 通过抑制质子泵的分泌(H+/K+-ATPase)在胃前庭细胞中不可逆转。 他们不从本地内部采取行动 ,但首先被肠道吸收,然后通过血流到达乘员细胞。 PPI是 前体药物 并且直到它们到达前庭细胞的小管,在那里它们与质子泵共价结合,从而抑制它,才从酸转化为活性形式。 抑制 胃酸 分泌物是 剂量依赖,并且完全的效果会在几天内延迟。 活性成分的半衰期短,但由于共价结合作用,作用时间长,因此,每天一次的剂量通常就足够了。

适应症

使用的适应症包括:

剂量

根据专业资料。 建议服用 毒品 饭前半小时到一个小时。 在几天内达到最大的效果。 每天一次 管理 通常就足够了。 对于某些迹象,每天两次 管理 可能是必要的。

有效成分

依拉拉唑(Noltec)在许多国家/地区都不市售。

禁忌

毒品 禁忌超敏反应。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

质子泵抑制剂被CYP450同工酶,特别是CYP3A和CYP2C19代谢。 适当的毒品 互动 必须考虑。 抗血小板药 氯吡格雷 (氯吡格雷,仿制药)被CYP2C19生物转化为活性代谢产物。 抑制CYP2C19的PPI可能会降低CYPXNUMXCXNUMX的疗效 氯吡格雷。 升高胃液的pH值可能会对胃部造成不利影响 吸收 其他药物和营养素(例如, 维生素B12).

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 头痛,头晕和消化系统症状,例如 恶心腹泻。 。 质子泵抑制剂可能会导致 缺镁 (低镁血症)。 长期治疗期间应监测血药浓度。