什么是前药？
并非所有的活性药物成分都是直接活性的。 首先必须通过体内的酶促或非酶促转化步骤将某些物质转化为活性物质。 这些就是所谓的。 该术语由Adrien Albert于1958年提出。据估计，当今商业中所有有效成分中多达10％是前药。
前药概念的优点
存在许多为什么将活性成分开发为前药的原因。 这种方法可以用来改善贫困人口 味道 （例如， 氯霉素）并增加亲脂性物质的溶解度（例如， 缬更昔洛韦）。 前药设计的一个常见原因是要改进 吸收 和 生物利用度 （例如， 依那普利）。 此外，组织特异性 分配 可以增加副作用，从而避免副作用（针对性）。 许多抗病毒药（例如核苷类似物）和细胞抑制药 毒品 （例如 卡培他滨）仅在受感染的细胞中被激活，或者 癌症 细胞，因此主要在所需部位发挥作用。 因此，前药可用于影响药物的理化，感官，药代动力学和药效学性质。 毒品.
前药的缺点
前药，可通过以下方式激活 酶 例如CYP450同工酶，容易产生个体差异和药物滥用 互动。 如果酶的活性不足或被抑制剂阻断，则活性药物不能形成足够的程度，并且不会出现所需的效果。
结构特征
前药通常与所谓的载体结合，该载体在生物体中被裂解掉。 这些称为。 通常，这些是酯。 （生物前体）不含载体，可以直接代谢或结合。 （共同药物）代表了一种罕见的特殊情况，其中两种活性物质相互结合，并且既是活性物质又是载体（示例： 柳氮磺吡啶, 拉丁裔).
案例研究伐昔洛韦
伐昔洛韦 是载剂绑定的缬氨酸 酯 抗病毒药的前药 阿昔洛韦 水解后释放出来的 吸收. 伐昔洛韦 是为了增加穷人而开发的 生物利用度 of 阿昔洛韦 并改善其 水 溶解度。 有趣的是， 阿昔洛韦 本身也是一种前药，在病毒感染的细胞中被选择性激活以形成阿昔洛韦三磷酸。 因此，前药概念的几个优点在这里发挥了作用。
国际私人包机价格项目范例
下表显示了一小部分前药：
- 阿西美辛
- 乙酰水杨酸
- 阿昔洛韦
- 阿德福韦地昔洛韦
- 氨磷汀
- 布瑞夫定
- 坎地沙坦酯
- 甲亢平
- 卡培他滨
- 西多福韦
- 氯吡格雷
- 可待因
- 去氧孕烯
- 双硫仑
- 依那普利
- 磷酸雌莫司汀
- 泛昔洛韦
- 芬戈莫德
- 福沙丁胺
- 来氟米特
- 莱美环素
- 萘丁美酮
- 奈帕芬
- 奥美沙坦
- 奥沙拉嗪
- 奥司他韦
- 喷昔洛韦
- 强的松
- 奥司他韦
- 辛伐他汀
- 柳氮磺吡啶
- 替勃龙
- 伐昔洛韦
- 缬更昔洛韦
