首过代谢

第一次肝脏通道的作用 对于口服给药的药剂,要在作用部位发挥作用,它通常必须进入体循环。 为此,它必须穿过肠壁、肝脏和部分循环系统。 尽管在肠道中完全吸收,但生物利用度…… 首过代谢

细胞色素P450(CYP)

CYP450 细胞色素 P450 是一类在药物生物转化中至关重要的酶。 药物代谢最重要的同工酶是:CYP1A1、CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9、CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4、CYP3A5 和 CYP3A7 缩写 CYP 后面的数字代表家族,后面的字母代表亚家族,最后一个数字…… 细胞色素P450(CYP)

葡萄糖醛酸化

定义 葡萄糖醛酸化是指一种细胞内代谢反应,其中内源性或外源性底物与葡萄糖醛酸结合。 有机体从而使底物更易溶于水,以便它们可以迅速从尿液中排出。 葡萄糖醛酸化属于 II 期代谢(结合)。 UDP: 尿苷二磷酸 UGT: UDP-glucuronosyltransferase Enzymes 所涉及的 Glucuronidation 是…… 葡萄糖醛酸化

前药

什么是前药? 并非所有活性药物成分都具有直接活性。 有些必须首先通过体内的酶促或非酶促转化步骤转化为活性物质。 这些就是所谓的。 该术语由阿德里安·阿尔伯特 (Adrien Albert) 于 1958 年引入。据估计,多达 10% 的所有活性成分…… 前药