吸收

肠道吸收 摄入药物后,必须首先释放活性成分。 这个过程称为释放(解脱),是后续吸收的前提。 吸收(以前:再吸收)是活性药物成分从消化浆进入胃和肠道血液的过程。 吸收主要发生在…… 吸收

肠肝循环

定义 药剂主要通过尿液排泄,并通过肝脏排泄到粪便中的胆汁中。 当通过胆汁排出体外时,它们会重新进入小肠,在那里它们可能会被重新吸收。 它们通过门静脉转运回肝脏。 这个重复的过程称为肠肝循环。 它延长… 肠肝循环

ADME

药效学和药代动力学。 当我们服用平板电脑时,我们通常会对它的即时效果感兴趣。 这种药物应该可以缓解头痛或减轻感冒症状。 同时,我们可能会考虑它可能引发的可能副作用。 药物对……的期望和不期望的影响 ADME

消除

介绍 消除是一种药代动力学过程,描述了活性药物成分从体内不可逆地去除。 它由生物转化(代谢)和排泄(消除)组成。 最重要的排泄器官是肾脏和肝脏。 但是,药物也可以通过呼吸道、毛发、唾液、乳汁、眼泪和汗液排出体外。 … 消除

首过代谢

第一次肝脏通道的作用 对于口服给药的药剂,要在作用部位发挥作用,它通常必须进入体循环。 为此,它必须穿过肠壁、肝脏和部分循环系统。 尽管在肠道中完全吸收,但生物利用度…… 首过代谢

细胞色素P450(CYP)

CYP450 细胞色素 P450 是一类在药物生物转化中至关重要的酶。 药物代谢最重要的同工酶是:CYP1A1、CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9、CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4、CYP3A5 和 CYP3A7 缩写 CYP 后面的数字代表家族,后面的字母代表亚家族,最后一个数字…… 细胞色素P450(CYP)

代谢(生物转化)

引言 生物转化是一种内源性药代动力学过程,会导致活性药物成分的化学结构发生变化。 生物体这样做的一般目标是使外来物质更具亲水性,并引导它们通过尿液或粪便排出体外。 否则,它们可能会沉积在体内…… 代谢(生物转化)

蛋白结合

定义和特性 当活性药物成分进入血液时,它们通常或多或少地与蛋白质,尤其是白蛋白结合。 这种现象称为蛋白质结合,它是可逆的:药物+蛋白质⇌药物-蛋白质复合物蛋白质结合很重要,首先,因为只有游离部分分布到组织并诱导…… 蛋白结合

配电系统

定义 分布(distribution)是药物从肠道吸收后立即开始的药代动力学过程。 在此过程中,药物进入血液并进入器官、体液和组织。 药物要以足够的浓度达到其药物靶点,分布是必要的。 例如,抗抑郁药必须是…… 配电系统

行政和支持部门

定义和特性 药物的给药或应用是指其在身体上的使用。 用于此目的的剂型(药物形式)由活性成分和赋形剂组成。 这些包括例如片剂、胶囊剂、溶液剂、糖浆剂、注射剂、乳膏剂、软膏剂、滴眼剂、滴耳剂和栓剂。 药物可以是液体、半固体、…… 行政和支持部门

葡萄糖醛酸化

定义 葡萄糖醛酸化是指一种细胞内代谢反应,其中内源性或外源性底物与葡萄糖醛酸结合。 有机体从而使底物更易溶于水,以便它们可以迅速从尿液中排出。 葡萄糖醛酸化属于 II 期代谢(结合)。 UDP: 尿苷二磷酸 UGT: UDP-glucuronosyltransferase Enzymes 所涉及的 Glucuronidation 是…… 葡萄糖醛酸化