罗拉皮坦

热销产品

Rolapitant以薄膜包衣形式获得批准 片 在2015年在美国，2017年在欧盟以及2018年在许多国家/地区（Varuby）。

结构与性能

罗拉匹坦（C25H26F6N2O2Mr = 500.5 g / mol）以盐酸罗拉帕坦的形式存在于药物中，呈白色 粉 更易溶于 水 在低pH值下。

效果

Rolapitant具有止吐作用。 该作用归因于对神经激肽-1受体的选择性和竞争性拮抗作用。 Rolapitant的半衰期很长，大约一周。

适应症

为了预防 恶心和呕吐 与 化疗 （联合治疗）。

剂量

根据包装插页。 平板 在一到两个小时之前 化疗.

禁忌

  • 过敏症
  • 与结合 硫哒嗪，是CYP2D6的底物。

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

Rolapitant是CYP3A4的底物和CYP2D6的抑制剂， P-糖蛋白及 BCRP。 相应的毒品 互动 是可能的。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括中性粒细胞减少症 打嗝，食欲不振和头晕。