蛋白结合

定义和属性

当活性药物成分进入血液时,它们通常会结合 蛋白质,特别是 白蛋白,或多或少。 这种现象称为蛋白质结合,并且是可逆的:药物+蛋白质⇌药物-蛋白质复合物首先,蛋白质结合很重要,因为只有自由部分才能分布到组织上并产生治疗作用。 结合部分和未结合部分处于平衡状态。 如果血浆 浓度 滴,结合的药物通过其结合位点从其仓库中释放出来。 蛋白质。 因此,蛋白质结合也可以保护药物免受 消除 并延长其半衰期。 二,不同 毒品 可以竞争 蛋白质。 这可能会导致毒品 互动,因为对蛋白质具有更高亲和力的活性成分可以取代其他活性成分,从而增加其游离度 浓度 因此也增加了它的作用或 不利影响。 例如,两种抗凝剂 苯丙酮 (Marcoumar)和止痛药 布洛芬 (例如Algifor)具有99%的高蛋白结合率。 仅1%的药理活性形式存在。 如果甚至有1%的蛋白质结合被取代, 浓度 的免费药物数量增加了一倍。 第三,某些疾病会降低蛋白质结合,从而增加活性药物的浓度。