定义
葡萄糖醛酸化是指细胞内代谢反应，其中内源性或外源性底物与葡萄糖醛酸缀合。 生物体因此使底物更多 水 可溶，因此它们可以迅速从尿中排泄。 葡萄糖醛酸化属于II期代谢（结合）。
- UDP：尿苷二磷酸
- UGT：UDP-葡萄糖醛酸转移酶
涉及的酶
葡糖醛酸化是由UDP-葡糖醛酸糖基转移酶（缩写：UGT）催化的酶促反应。 存在各种同功酶，分为同族和亚家族：
- UGT1：家庭1
- UGT1A：子家族A
- UGT1A1：单个酶或基因（斜体：）
UGT位于细胞内质网。 代谢最重要的器官是 肝。 但是UGT在其他各种器官中也被发现是肝外的。 醇, 酚类, 羧酸, 胺 和 硫醇 被接受为基材。 有人谈到-，-，-和-glucuronides。 一方面，可以将活性成分直接缀合。 另一方面，也可以在I相代谢中引入相应的官能团，尤其是CYP450同工酶。
内源性底物
如上所述，UGT不仅对于异种生物是必不可少的，而且对于内源性底物也必不可少。 这些包括 胆红素, 胆汁 酸， 甲状腺 激素， 脂溶性 维生素和类固醇激素。 如果 酶 不够活跃，会发展疾病。 例如， 梅伦拉格氏病 是UGT1A1活性不足的结果， 胆红素.
在药物代谢中的意义
许多药物及其代谢产物是UGT的底物，并被糖醛酸糖化。 以下列表仅显示一小部分选择：
- 扑热息痛
- 阿片类药物
- NSAIDS
- 雌激素：雌二醇，乙炔基雌二醇
- 三环类抗抑郁药
- 纳洛酮
- 苯二氮卓
- 拉莫三嗪
- 依泽替米贝
葡萄糖醛酸化改变 水 药物的溶解度以及通常的药理活性。 代谢物可能是有活性的或无活性的，或与新的药物靶标相互作用。 活性代谢物的一个众所周知的典型例子是 吗啡-6-葡萄糖醛酸（M6G），比吗啡有效得多。 维甲酸 酸 也可以通过共轭激活。
药物相互作用
像细胞色素P450一样，UDP-葡萄糖醛酸转移酶也可以被抑制和诱导，导致 互动 一路上。 抑制剂的例子是 免疫抑制剂 诱导剂是利福霉素， 巴比妥类药物，而一些 抗癫痫药.
