埃索美拉唑

产品

埃索美拉唑可以从市场上买到 ,薄膜衣片, 颗粒 用于口服混悬液和注射剂(Nexium,仿制药)。 自2000年以来,它已在许多国家/地区获得批准。仿制药于2012年进入市场。固定组合:

结构与性能

埃索美拉唑(C17H19N3O3S,Mr = 345.4 g / mol)是 奥美拉唑 并且存在于药物中,例如, 埃索美拉唑三水合物,白色 很少溶于 。 在仿制药中,它也以二水合物形式存在。

效果

埃索美拉唑(ATC A02BC05)减少Esomeprazole的分泌 通过抑制质子泵来酸化(H+/K+-ATPase)在胃前庭细胞中不可逆转。 它在局部的管腔中不起作用 但被肠道吸收并通过全身进入前庭细胞 循环。 它是一种前药,仅在前庭细胞的小管中从酸转化为活性形式,在该小管中它与质子泵共价结合,从而抑制了质子泵。 埃索美拉唑对酸不敏感,必须以肠溶剂型给药。 埃索美拉唑具有更高的 生物利用度 比 -奥美拉唑 因为它被CYP2C19代谢的程度较小。 生物转化是立体选择性的。 根据制造商的说法,它降低pH值的时间长于 奥美拉唑 由于其较高的AUC且在临床上更有效。 但是,在凭证单元中,两种代理都是等价的。 因此,差异仅是药代动力学的。 埃索美拉唑在临床上是否与奥美拉唑(安非他酮,仿制药)存在显着差异是有争议的。 埃索美拉唑最初是出于商业原因推出的,因为奥美拉唑的专利已过期。 埃索美拉唑仍然有资格获得专利保护。

适应症

适应症包括 回流 胃等症状 燃烧 和反酸 返流性食管炎,GERD,胃保护,根除 幽门螺旋杆菌溃疡 疾病。

剂量

据SmPC。 平常的日常 剂量 在成年人中为20-80毫克。 根据适应症的不同,剂量可能会增加至160 mg。 埃索美拉唑的剂量高于奥美拉唑。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

升高胃液的pH值可能会影响其他人的药代动力学 毒品。 埃索美拉唑被CYP2C19代谢并抑制该酶。 另外,CYP3A4参与生物转化。

不利影响

最常见的 不利影响 包括 头痛,消化系统症状如 腹痛, 便秘, 腹泻。 , 胀气, 恶心呕吐.