产品
奥利司他 在许多国家/地区以 胶囊 自1998年以来已获批准（Xenical，120 mg，罗氏制药）。 2009年，在没有医生处方的情况下，与医疗保健专业人员进行了专家咨询后，它也被批准用于自我药物治疗，该剂量的一半（Alli，60 mg，葛兰素史克）。 这 通用 麻醉药 奥利司他 Sandoz 120于2011年60月获得批准。CalobalinSandoz（2012毫克）于2012年夏季开始销售。XNUMX年秋天，由于供应困难，Alli再次退出市场。
结构与性能
奥利司他 （=四氢他汀类药物，C29H53没有5Mr = 495.73 g / mol）是经过化学修饰的天然产物。 它是自然产生的稳定且饱和的脂抑素衍生物。 脂肪酶 来自的抑制剂。 它以白色结晶形式存在 粉 亲脂性的，几乎不溶于 水.
效果
奥利司他（ATC A08AB01）是 脂肪酶 抑制脂肪消化的抑制剂 胃 和鞋面 小肠，减少饮食中的脂肪 吸收 约30％（60 mg：约25％）。 甘油三酸酯不再能被脂肪酶分解成 脂肪酸 和甘油单酸酯。 结果，食物中的脂肪不能被吸收，并且被排泄为未消化的。 奥利司他在肠道局部起作用，几乎不被吸收，对中枢无影响 神经系统 并且不能被滥用为兴奋剂。 它也被称为“滥用 超重 人”，因为可能 不利影响，实际上脂肪只能在治疗期间少量摄入。 不像众多 膳食补充剂 在市场上 减肥产品，Orlistat在科学和临床上都进行了很好的研究。 与减肥相比，使用者最多可减轻50％的体重 饮食 独自的。 因此，如果您减掉4公斤，那么使用Orlistat最多可以减轻2公斤的重量。
作用机理
甘油三酸酯的水解依赖于与脂肪酶活性位点的相互作用，该活性位点包含具有氨基酸丝氨酸的催化三联体。 奥利司他是共价结合该丝氨酸并不可逆地抑制消化酶的β-内酯。 它对脂肪酶（例如，胰酶）具有选择性 脂肪酶，胃脂肪酶）且不抑制其他 消化酶 如 胰蛋白酶 或胰凝乳蛋白酶。
适应症
超重 和 肥胖 （体重指数≥28 kg / m2），以及低脂，低热量 饮食.
剂量
按照包装插页中的指示。 通常 剂量 每天27次，每次60毫克，120毫克或3毫克。 这 胶囊 或咀嚼 片 可以在用餐前，用餐中或用餐后一小时内服用。 如果膳食中不含脂肪，则 剂量 可以省略。 同时食用的一餐可能含有约15克脂肪。
禁忌
- 过敏症
- 慢性吸收不良综合征
- 胆汁淤积（胆汁淤积）
- 环孢素同时治疗
- 怀孕和哺乳期
预防措施和 互动 可以在药品标签上找到。
交互作用
毒品 互动 有可能 环孢菌素, 胺碘酮，维生素K拮抗剂和 抗癫痫药. 吸收 of 环孢菌素 和 胺碘酮 被禁止。 奥利司他可能会减少 吸收 脂溶性的 维生素 （A，D，E，K）。 可以考虑服用多种维生素。 建议睡前服用。 什么时候 腹泻。 发生为不利影响时，保护 口服避孕药 可能会减少。
不利影响
最常见的 不利影响 包括不愉快的消化系统症状，例如分泌出油腻的分泌物， 胀气 排便，敦促排便，油性或油腻大便，排便增加，降低 腹痛，稀薄的凳子和 失禁。 低脂可以减少这些影响 饮食。 其他可能的副作用包括牙齿不适，牙龈不适， 流感，焦虑， 头痛，呼吸道感染，尿路感染，月经不调， 疲劳和超敏反应。胆汁淤积的孤立病例 肝 炎症（肝炎), 黄胆症，肝细胞 坏疽, 肝 失败， 胆结石，海拔 肝 酶 （转氨酶，碱性磷酸酶）和胰腺炎（胰腺发炎） 已经报道。 确切的机制尚不清楚，并且这种关系还没有得到结论性的证明。