产品
批准的GLP-1受体激动剂组中的第一种药物是 艾塞那肽 （Byetta）在2005年在美国，2006年在许多国家和欧盟。 毒品 已注册（请参阅下文）。 这些 毒品 也被称为肠降血糖素模拟物。 它们可作为注射剂在市场上买到。 通常由患者使用预填充笔进行管理。
结构与性能
这些药物是GLP-1（胰高血糖素-like肽-1）。 GLP-1是由以下物质组成的肽激素 氨基酸 由肠内分泌L细胞在 消化道。 由于退化 酶 二肽基肽酶4（DPP-4）和中性内肽酶（NEP），其半衰期仅为1分钟。 GLP-XNUMX受体激动剂经过化学修饰，具有更长的半衰期，适合用于治疗 管理。 例如，它们抗DPP-4或与DPP-XNUMX结合 白蛋白。 盖伦方法也被使用。 关于术语，应该注意的是，在活性成分名称的末尾，德国名称写有-e。 因此，例如，正确的名称是 艾塞那肽 而不是艾塞那肽。 英语有效成分名称在德语中并不常见。 带有后缀-enatid的有效成分（即， 艾塞那肽, 利西拉来）来源于吉拉甲壳类动物毒液中的一种成分。 带后缀-glutide的活性成分是GLP-1的衍生物。 利拉鲁肽的例子：
效果
GLP-1受体激动剂（ATC A10BJ）具有 血液 葡萄糖-降低和抗糖尿病的特性。 这种作用归因于与GLP-1受体（一种GPCR（G蛋白偶联受体））的结合。 肠降血糖素GLP-1也激活该受体。 GLP-1受体激动剂：
- 葡萄糖依赖地促进 胰岛素 胰β细胞的分泌。
- 减少 胰高血糖素 α细胞的分泌，导致减少 葡萄糖 由...释放 肝 （降低糖异生）。
- 增加 胰岛素 灵敏度。
- 胃排空缓慢，降低了葡萄糖进入血液的速度。
- 增加饱腹感（中枢），减少饥饿感，并可能导致体重减轻。
GLP-1受体激动剂往往引起较少 低血糖 因为它们的作用直到葡萄糖水平升高才出现。 口服的脂蛋白（见此处）可抑制GLP-1的分解，从而增强其作用。
适应症
用于治疗2型 糖尿病. 利拉鲁肽 还被批准用于治疗 超重 和 肥胖 （萨克森达）。
剂量
据SmPC。 通常在腹部皮下注射GLP-1受体激动剂， 大腿或上臂。 一些 毒品 必须每天服用； 对于其他人，每周一次 管理 就足够了（例如， 阿比鲁肽, 杜拉鲁肽）。 GLP-1受体激动剂可以与其他抗糖尿病药合用，例如， 二甲双胍, 磺脲类及 胰岛素类。 在2019， 片 包含 司马鲁肽 在美国首次被批准用于治疗2型 糖尿病 （Rybelsus）。 它是第一种可以口服的GLP-1受体激动剂。
中介代理
每日给药（短效GLP-1 RA）：
- 艾塞那肽（Byetta，每天两次）。
- 利拉鲁肽（维克萨（Victoza），萨克森达（Saxenda）
- 利西拉肽（Lyxumia）
- 塞马鲁肽口服（Rybelsus）
每周给药（长效GLP-1 RA）：
- 阿比鲁肽 （Eperzan）。
- 杜拉鲁肽（Trulicity）
- 艾塞那肽（Bydureon）
- 塞马鲁肽皮下注射（奥塞普汀）
GLP-1受体激动剂也可以与 胰岛素类 固定，请参阅下 德利拉 （Xultophy）和IGlarLixi（Suliqua）。 由于以下原因，taspoglutide的研发在2010年被终止 不利影响.
禁忌
在超敏反应存在时禁忌使用该药物。 可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
GLP-1受体激动剂可减缓胃排空，因此可能影响其他药物的吸收和药代动力学。 特别地，最大血浆浓度可以稍后达到。
不利影响
最常见的 不利影响 包括胃肠道疾病，例如 恶心, 呕吐, 腹泻。 及 腹痛以及注射部位的反应。 低血糖 结合使用可能会发生 磺脲类 和 胰岛素类。 GLP-1受体激动剂可能会稍微增加 心 且很少引起心律不齐。 胰腺炎症 （胰腺炎）是一种严重且罕见的副作用。 典型症状是持续的，严重的 腹痛。 患者应注意这些。
