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Semaglutide于2017年在美国和欧盟获得批准，并于2018年在许多国家被批准作为注射液（Ozempic）。 该药物在结构上和药理上与 利拉鲁肽 （Victoza）与semaglutide不同，它每天注射一次（均为Novo Nordisk）。 在2019年 片 含司马鲁肽的药物在美国首次获批用于2型治疗 糖尿病 （Rybelsus）。 Semaglutide是第一种可以口服的GLP-1受体激动剂。 Rybelsus于2020年在许多国家/地区获得批准。
结构与性能
Semaglutide是GLP-1的长效类似物（胰高血糖素-类肽-1），具有94％的序列同源性。 GLP-1是由以下物质组成的肽激素 氨基酸 由肠内分泌L细胞在 消化道。 由于退化 酶 二肽基肽酶4（DPP-4）和中性内肽酶（NEP），其半衰期仅为XNUMX分钟。 Semaglutide与天然肽激素的区别如下：
- 丙氨酸 第8位的α-氨基异丁酸（一种合成氨基酸，可防止DPP-4降解）被替换。
- 亲水性间隔基和C18-二脂肪酸与 赖氨酸 在位置26（白蛋白 结合，延长半衰期）。
- 第34位的赖氨酸被精氨酸取代（以使脂肪酸附着在正确的位置）
口服 吸收 通过与吸收增强剂salcaprozate的配方制成成为可能 钠 （SNAC）。 但是，口服 生物利用度 较低，范围从0.4％到1％。
效果
Semaglutide（ATC A10BJ06）具有抗糖尿病和抗高血糖的特性。 这种作用归因于与GLP-1受体（一种GPCR（G蛋白偶联受体））的结合。 肠降血糖素GLP-1也激活该受体。 GLP-1受体激动剂：
- 葡萄糖依赖地促进 胰岛素 胰β细胞的分泌。
- 减少 胰高血糖素 α细胞的分泌，导致减少 葡萄糖 由...释放 肝 （降低糖异生）。
- 增加 胰岛素 灵敏度。
- 胃排空缓慢，降低胃排空的速度 葡萄糖 进入血液。
- 增加饱腹感（中枢），减少饥饿感，并可能导致体重减轻。
GLP-1受体激动剂 倾向于减少 低血糖 因为它们的作用直到葡萄糖水平升高才出现。 口服的脂蛋白（见此处）可抑制GLP-1的分解，从而增强其作用。
适应症
用于治疗2型 糖尿病.
剂量
据SmPC。 每周一次皮下注射药物。 这 片 每天服用一次 水 空餐前至少30分钟 胃.
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
