利拉鲁肽

热销产品

  • 利拉鲁肽在2009年被许多国家批准作为预填充笔（Victoza）中注射的解决方案。
  • 在2014年，剂量 与...结合 胰岛素德格列酮 被释放（Xultophy）； 看 德利拉.
  • 2016年，Saxenda被注册用于治疗 超重 和 肥胖.

其相关的后继者， 司马鲁肽与利拉鲁肽不同，每周仅需注射一次。

结构与性能

利拉鲁肽或γ-L-谷氨酰基（N-α-十六烷酰基）-lys。

26

，精氨酸

34

-GLP-1（7-37）是分子式为C的支链肽

172

H

265

N

43

O

51

和一个分子 质量 3751.2大。 它是肠降血糖素GLP-1的类似物，序列同源性为97％。 Lys 34被Arg取代，C16脂肪酸通过Glu间隔基添加到Lys 26。 这些修饰大大延长了GLP-1的半衰期（2分钟）至13小时。 使用脂肪酸是因为它与 白蛋白，这会增加其在血浆中的停留时间。 （7）His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-（Glu-脂肪酸）- Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly（37）。

效果

利拉鲁肽（ATC A10BJ02）具有抗糖尿病和抗高血糖的特性。 这种作用归因于与GLP-1受体（一种GPCR（G蛋白偶联受体））的结合。 肠降血糖素GLP-1也激活该受体。 GLP-1受体激动剂：

  • 推广 胰岛素 胰β细胞的分泌。
  • 减少 胰高血糖素 α细胞的分泌，导致减少 葡萄糖 由...释放 肝 （降低糖异生）。
  • 增加 胰岛素 灵敏度。
  • 胃排空缓慢，降低胃排空的速度 葡萄糖 进入血液。
  • 增加饱腹感（中枢），减少饥饿感，并可能导致体重减轻。

GLP-1受体激动剂 倾向于减少 低血糖 因为直到 葡萄糖 水平升高。 口服的脂蛋白（见此处）可抑制GLP-1的分解，从而增强其作用。

适应症

  • 用于治疗2型 糖尿病 （Victoza，Xultophy）。
  • 用于治疗 超重 和 肥胖 （萨克森达）。

剂量

根据专业资料。 不论进餐时间如何，每天用笔皮下注射一次注射液。

禁忌

  • 过敏症

可以在SmPC中找到完整的预防措施。

交互作用

利拉鲁肽似乎不与细胞色素P450相互作用。 由于它稍微延迟了胃排空，可能会影响胃排空。 吸收 的同时服用 毒品.

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 恶心, 腹泻。 , 呕吐, 便秘, 腹痛, 消化不良, 头痛，上 呼吸道 感染，以及 低血糖，尤其是与 磺脲类.