乐卡地平:作用、使用领域、副作用

乐卡地平的作用原理

乐卡地平是钙通道阻滞剂的活性成分,更准确地说是二氢吡啶类的活性成分。它具有血管舒张作用,从而降低血压。因此,乐卡地平是一种抗高血压药物。通过降低血压,它可以预防心脏病和中风等严重的继发性疾病。

第一个开发出来的钙通道阻滞剂也部分影响了心跳的“时间”,这也是由钙介导的——它们减慢了心跳。然而,诸如乐卡地平之类的新型药物仅对动脉壁中的钙通道产生非常精确的作用,并且不会影响心跳。

吸收、降解和排泄

肝脏中的酶(主要是 CYP3A4)会发生降解。降解产物通过尿液和粪便排出。摄入后大约八到十小时,吸收的活性物质的一半已被分解。

乐卡地平何时使用?

乐卡地平的使用方法

乐卡地平以片剂形式服用。由于其储库效应,每天只需吞服一次。应在早上早餐前至少 15 分钟服用。

原因是:膳食,尤其是那些含有脂肪的膳食,可以确保更多的活性成分进入循环。例如,如果饭后服用药物,可能会出现不可预测的血压波动。

如果需要更强的效果,活性成分可与其他抗高血压药物(例如β受体阻滞剂、ACE抑制剂或脱水剂)联合使用——增加剂量不会改善乐卡地平的效果。

高血压的治疗必须是长期的。

乐卡地平有哪些副作用?

千分之一到万分之一的接受治疗者会出现副作用,如嗜睡、心动过速、恶心、消化不良、腹泻、呕吐、皮疹、肌肉疼痛、排尿增多和疲劳。

服用乐卡地平时应注意什么?

禁忌

乐卡地平不应用于:

  • 心脏射血率降低
  • @没有安全避孕方法的育龄妇女
  • 心力衰竭(心功能不全)
  • 严重的肝或肾功能障碍
  • 过去四个星期内心脏病发作的患者
  • 同时使用强效 CYP3A4 抑制剂(包括葡萄柚汁,见下文)
  • 与环孢素(免疫抑制剂)同时使用

交互作用

除了上述的CYP3A4抑制剂(CYP3A4抑制剂)之外,还有一些物质对CYP3A4酶系统产生相反的作用——它们“诱导”它。也就是说,它们导致产生更多的酶。这会导致乐卡地平更快分解,从而损害其功效。

如果乐卡地平与地高辛(一种治疗心力衰竭的药物)一起使用,地高辛的血浆水平可能会增加,从而增强其作用。

饮酒可能会增加乐卡地平的抗高血压作用。

年龄限制

乐卡地平被批准用于 18 岁及以上儿童。 18 岁以下儿童和青少年治疗的安全性和有效性尚未确定。

怀孕和哺乳期

由于有关怀孕和哺乳期间使用乐卡地平的数据仍然不足,因此在此期间不应服用乐卡地平。

如何获得含有乐卡地平的药物

在德国、奥地利和瑞士,含有活性成分乐卡地平的制剂可通过处方以任何剂量和包装尺寸购买。

乐卡地平从什么时候开始为人所知?

除了与其他抗高血压药的固定组合外,还有仅含有活性成分乐卡地平的制剂。自专利到期以来,各种仿制药已经上市。