产品
艾塞那肽可作为注射剂市售（Byetta，Bydureon）。 它于2005年在美国被批准为GLP-1受体激动剂组（Byetta）中的第一剂。 在许多国家，一年后注册了该药物。 长效Bydureon Pen于2012年在许多国家/地区获得批准，并于2020年（Bydureon BCise）被批准作为自动注射器。
结构与性能
艾塞那肽（C184H282N50O60S，Mr = 4186.6 Da）是由39组成的合成肽 氨基酸。 该物质最初来自吉拉甲壳动物蜥蜴（吉拉怪物，）的毒液。 天然肽称为exendin-4。 艾塞那肽与肠降血糖素有关 胰高血糖素样肽-1（GLP-1），具有53％的序列同源性。 艾塞那肽Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser艾塞那肽的半衰期和作用时间比GLP-1长得多，因为它不会降解通过二肽基肽酶-4（DPP-4）。
效果
艾塞那肽（ATC A10BX04）具有 血液 葡萄糖-降低和抗糖尿病的特性。 这种作用归因于与GLP-1受体（一种GPCR（G蛋白偶联受体））的结合。 肠降血糖素GLP-1也激活该受体。 GLP-1受体激动剂：
- 推广 胰岛素 胰β细胞的分泌。
- 减少 胰高血糖素 α细胞的分泌，导致减少 葡萄糖 由...释放 肝 （降低糖异生）。
- 增加 胰岛素 灵敏度。
- 胃排空缓慢，降低胃排空的速度 葡萄糖 进入血液。
- 增加饱腹感（中枢），减少饥饿感，并可能导致体重减轻。
GLP-1受体激动剂 倾向于减少 低血糖 因为它们的作用直到葡萄糖水平升高才出现。 口服的脂蛋白（见此处）可抑制GLP-1的分解，从而增强其作用。
适应症
用于治疗2型 糖尿病 的。
剂量
据SmPC。 该药物是皮下注射的。 Byetta必须每天管理两次。 对于Bydureon，每周一次的申请就足够了。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
艾塞那肽会延迟胃排空，因此可能会影响胃排空 吸收 另一个 毒品.
