阿比鲁肽

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Albiglutide于2014年在许多国家,欧盟和美国以注射剂(Eperzan)的形式获得批准。

结构与性能

Albiglutide是GLP-1二聚体(片段为30 氨基酸,7-36)与人蛋白质融合 白蛋白。 氨基酸 丙氨酸 8位的甘氨酸已被甘氨酸替代,从而降低了通过DPP-4的降解。 与GLP-1相比,它的半衰期更长,为6到8天。

效果

Albiglutide(ATC A10BX13)具有 血液 葡萄糖-降低和抗糖尿病的特性。 这种作用归因于与GLP-1受体(一种GPCR(G蛋白偶联受体))的结合。 肠降血糖素GLP-1也激活该受体。 GLP-1受体激动剂:

  • 推广 胰岛素 胰β细胞的分泌。
  • 减少 胰高血糖素 α细胞的分泌,导致减少 葡萄糖 由...释放 (降低糖异生)。
  • 增加 胰岛素 灵敏度。
  • 胃排空缓慢,降低胃排空的速度 葡萄糖 进入血液。
  • 增加饱腹感(中枢),减少饥饿感,并可能导致体重减轻。

GLP-1受体激动剂 倾向于减少 低血糖 因为它们的作用直到葡萄糖水平升高才出现。 口服的脂蛋白(见此处)可抑制GLP-1的分解,从而增强其作用。

适应症

用于治疗2型 糖尿病 的。

剂量

据SmPC。 每周一次皮下给药。

禁忌

过敏反应时禁忌使用阿比鲁肽。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 恶心, 腹泻。 ,以及注射部位的反应。