利西拉

产品

利西拉来在2012年,2016年在美国和2017年在许多国家(Lyxumia)被批准作为皮下注射用溶液剂。 利西拉来还可以与 甘精胰岛素; 参见iGlarLixi(Suliqua)。

结构与性能

利西拉来肽是1的肽和GLP44类似物 氨基酸 好像 艾塞那肽,是从exendin-4开始开发的,exendin-XNUMX是来自 唾液 北美吉拉蜥蜴。 与天然底物GLP-1相比,利西拉来具有更长的约XNUMX小时半衰期和更高的结合亲和力。

效果

利西拉来(ATC A10BX10)具有 血液 葡萄糖-降低和抗糖尿病的特性。 这种作用归因于与GLP-1受体(一种GPCR(G蛋白偶联受体))的结合。 肠降血糖素GLP-1也激活该受体。 GLP-1受体激动剂:

  • 推广 胰岛素 胰β细胞的分泌。
  • 减少 胰高血糖素 α细胞的分泌,导致减少 葡萄糖 由...释放 (降低糖异生)。
  • 增加 胰岛素 灵敏度。
  • 胃排空缓慢,降低胃排空的速度 葡萄糖 进入血液。
  • 增加饱腹感(中枢),减少饥饿感,并可能导致体重减轻。

GLP-1受体激动剂 倾向于减少 低血糖 因为它们的作用直到葡萄糖水平升高才出现。 口服的脂蛋白(见此处)可抑制GLP-1的分解,从而增强其作用。

适应症

用于治疗2型 糖尿病 的。

剂量

据SmPC。 该药物每天皮下注射一次。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 恶心, 呕吐, 腹泻。 头痛. 低血糖 仅在与 磺脲类 or 胰岛素类.