杜拉鲁肽

产品

杜拉鲁肽在2015年被批准为许多国家的注射剂(Trulicity)。

结构与性能

杜拉鲁肽(ATC A10BJ05)是一种融合蛋白,由两条通过二硫键连接的相同链组成。 链包含:

  • GLP-1类似物(序列片段7-37),与天然GLP-90片段的1%相同。 已对其进行了修饰,使其不会被二肽基肽酶4(DPP-4)降解。
  • 链接器
  • 人IgG4 Fc结构域

分子量约为63kDa。 这些修改主要是为了将半衰期延长至5天。

效果

杜拉鲁肽(ATC A10BJ05)具有抗糖尿病和抗高血糖的特性。 这种作用归因于与GLP-1受体(一种GPCR(G蛋白偶联受体))的结合。 肠降血糖素GLP-1也激活该受体。 GLP-1受体激动剂:

  • 推广 胰岛素 胰β细胞的分泌。
  • 减少 胰高血糖素 α细胞的分泌,导致减少 葡萄糖 由...释放 (降低糖异生)。
  • 增加 胰岛素 灵敏度。
  • 胃排空缓慢,降低胃排空的速度 葡萄糖 进入血液。
  • 增加饱腹感(中枢),减少饥饿感,并可能导致体重减轻。

GLP-1受体激动剂 倾向于减少 低血糖 因为直到 葡萄糖 水平升高。 口服的脂蛋白(见此处)可抑制GLP-1的分解,从而增强其作用。

适应症

用于治疗2型 糖尿病.

剂量

据SmPC。 不论进餐时间如何,每周一次皮下注射药物。

禁忌

在过敏症的情况下,杜拉鲁肽是禁忌的。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

杜拉鲁肽可减缓胃排空,因此可能会影响 吸收 其他代理商。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 恶心, 腹泻。 , 呕吐腹痛.