阿里罗库单抗 是一种实验药物 高胆固醇血症. 它是单克隆抗体之一 抗体. 阿里罗库单抗 由奥地利科学家 Manfred Schubert-Zsilavecz 于 2013 年 XNUMX 月在“Pharmacon Meran”上推出。
什么是alirocumab？
阿里罗库单抗 是一种实验药物 高胆固醇血症. Alirocumab 作为人类酶原蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 – 简称 PCSK9 的抑制剂（抑制剂）。 这涉及监管 胆固醇 代谢。 Regeneron Pharmaceuticals 公司开发了 alirocumab。 它与赛诺菲一起分析了其在 III 期研究 (ODYSSEY) 中的潜在用途，用于治疗重度和家族性 高胆固醇血症. 在四项 III 期试验中，alirocumab 显示可显着减少有害 低密度脂蛋白 胆固醇 不同患者群体的水平。 此外，获得的数据表明 PCSK9 抑制剂也适用于治疗心血管损伤。 在研究中，alirocumab 被证明具有良好的耐受性，并且几乎没有副作用。
药理作用
PCSK9 酶调节 低密度脂蛋白 胆固醇 水平。 这样做可以防止重复使用 低密度脂蛋白 受体。 与 PCSK9 结合的 LDL 受体被降解。 因此，它们不会重新加入肝细胞表面以重新吸收位于那里的低密度脂蛋白胆固醇。 相反，PCSK9 抑制促进了 LDL 受体的再利用。 然后，它们可以通过其胆固醇结合能力进一步降低 LDL 胆固醇。 这些低密度脂蛋白受体，现在更容易获得，从体内吸收有害的低密度脂蛋白胆固醇。 血液, 使低密度脂蛋白 胆固醇水平 落下。 Alirocumab 将每 14 天皮下注射一次。 活性成分对 他汀类药物. 该创新药物已在不同患者群体以及不同星座中进行了广泛的临床测试，并取得了巨大成功。 研究中的 720 名患者是接受治疗的个体 他汀类药物 如 阿托伐他汀 和 罗苏伐他汀. 百分之九十的研究参与者患有冠状动脉 动脉 疾病 (CAD)，大约 30% 患有 2 型 糖尿病 梅利蒂斯。 参与者的随机 2:1 分配分配给他们使用 alirocumab 或 依泽替米贝. 目前（2015 年 104 月），为期 50.6 周的研究仍在进行中。 证明 alirocumab 优越性的目标已经实现。 该药物在 24 周后将基线 LDL 水平降低至平均 XNUMX%，而对照组的 依泽替米贝 仅实现了 21% 的减少。 在安全性方面，两者 降脂药 不相上下。
医疗应用与使用
Alirocumab 树立了新的标准 治疗 用于降低升高的低密度脂蛋白 胆固醇水平. 处于特定风险 mt LDL 高胆固醇血症和高心血管风险的患者绝对应该努力达到低于 100 mg/dL 或 < 2.6 mmol/L 的目标值。 甚至建议处于超高风险的患者低于 70 mg/dL 或 < 1.8 mmol/L。 尤其是家族性高胆固醇血症患者发现这些目标很难或不可能实现。 在这种情况下，高 LDL 胆固醇水平被认为是直接的心血管危险因素。 然而，平均而言，高危患者的低密度脂蛋白胆固醇水平为 127 mg/dL。 到目前为止，高胆固醇血症的治疗方法是 他汀类药物. 因此，潜在的有益作用从一开始就受到限制，因为他汀类药物的剂量加倍 剂量 通常只产生很小的脂质减少。 意想不到的副作用，主要是肌肉，也限制了增加肌肉的选择 剂量. Alirocumab 填补了他汀类药物出现的治疗空白 治疗 未能显着降低低密度脂蛋白 胆固醇水平 高胆固醇血症高危患者和遗传性高胆固醇血症患者。 当低密度脂蛋白胆固醇没有被细胞充分重吸收时，突变可能是某些人的原因。 血液. 在这种情况下，他汀类药物的作用不足——与 alirocumab 相比。
风险和副作用
新药alirocumab目前仍处于试验阶段，也可作为他汀类药物的添加剂成功给药。 Alirocumab 在研究中被证明具有良好的耐受性。 等待alirocumab治疗的进一步研究结果。 目前（2015 年 2018 月），大规模招聘阶段正在进行中，预计 XNUMX 年会有结果。
