产品
大多数他汀类药物可以薄膜包衣的形式购得 片，有些还可以 胶囊。 第一个上市的活性成分是 洛伐他汀 于1987年从美国默克公司获得。在许多国家/地区， 辛伐他汀 （Zocor），此后不久， 普伐他汀 （Selipran）是1990年获批的第一批代理商。
结构与性能
第一个他汀类药物 洛伐他汀，是1978年分离的天然产物，是霉菌的发酵产物。 它也存在于 红霉饭，中国传统食品和药品。 其他第一种有效成分– 辛伐他汀 和 普伐他汀 –密切相关 洛伐他汀。 其他活性成分是完全合成开发的。 洛伐他汀和 辛伐他汀 以内酯，环状酯的形式存在。 他们是 前体药物 并在体内水解为活性抑制剂。 他汀类药物也分为亲水剂和亲脂剂。 普伐他汀 和 罗苏伐他汀 属于亲水性代表。
效果
他汀类药物（ATC C10AA）具有降脂作用。 效果是基于抑制内源性 胆固醇 通过竞争抑制HMG-CoA还原酶形成。 该酶催化着早期和决定速率的步骤 胆固醇 通过将3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）转化为甲羟戊酸（甲羟戊酸）进行生物合成。 这也会刺激 低密度脂蛋白 受体合成并增加LDL颗粒的摄取。 他汀类药物降低 低密度脂蛋白，VLDL，总计 胆固醇，甘油三酸酯，ApoB和增加 高密度脂蛋白胆固醇。 此外，他汀类药物具有与降低胆固醇无关的所谓的多效作用。 这些包括例如抗氧化剂，抗炎，免疫调节，心脏保护，抗增殖和抗血栓形成作用。 因为他汀类药物在胆固醇的合成中相对较早地发生干扰，所以也抑制了由甲羟戊酸酯形成的其他代谢物（异戊二烯中间体）的形成。 这是其多种属性的一种解释。
适应症
为了预防心血管疾病和降低死亡率：
除了经典的适应症外，文献中还讨论了无数的应用。
剂量
根据专业资料。 药物通常每天服用一次。 建议晚上服用一些药物。 不论一天中的什么时间，都可以管理其他人，但总是在同一时间。
有效成分
其他他汀类药物：
- 头孢伐他汀 （Lipobay）由于严重原因于2001年退出市场 不利影响 （见下文）。
- 洛伐他汀（Mevacor）是第一个他汀类药物，在许多国家没有上市。
- 美伐他汀 在洛伐他汀之前被发现，并在药物类别的发展中发挥了重要作用。 但是，从未将其作为药物销售。
禁忌
禁忌症包括超敏反应， 肝 疾病，无法解释的血清转氨酶升高，肌病和 怀孕 和哺乳期（选择）。 预防措施的全部详细信息可以在《药品信息手册》中找到。
交互作用
活性成分的药代动力学特性，新陈代谢以及药物与药物相互作用的潜力均不同。 奥美拉唑，洛伐他汀和阿托伐他汀是CYP3A的底物。 当与CYP抑制剂合用时，浓度可能会增加，并且发生不良反应的风险可能会增加。 相反，其他他汀类药物与CYP450的相互作用很小或几乎没有，有些他汀类药物是转运蛋白的底物，如OATP和BCRP。 与某些药物合用会增加骨骼肌疾病的风险。 这些包括，例如环孢菌素，CYP底物的CYP抑制剂，夫西地酸和贝特类药物。
不利影响
最常见的不良影响包括：
他汀类药物可引起肌肉疾病，极少数会危及生命的骨骼肌崩解（横纹肌溶解）。 头孢伐他汀 由于这种副作用，不得不将其撤出市场。 他汀类药物有时也会引起 肝 诸如 肝炎.
