头孢伐他汀

热销产品

头孢伐他汀可以薄膜包衣的形式购得 (Lipobay,Baycol)。 因为难得 不利影响,于2001年XNUMX月从市场上撤回(见下文)。

结构与性能

头孢伐他汀(C26H34FNO5Mr = 459.6 g / mol)是吡啶衍生物,存在于 毒品 作为西立伐他汀 。 不像其他 他汀类药物,它已经处于有效形式,并且不是前药。

效果

Cerivastatin(ATC C10AA06)具有降脂特性。 降低 低密度脂蛋白,甘油三酸酯,总计 胆固醇,并增加 高密度脂蛋白胆固醇。 该作用归因于HMG-CoA还原酶的抑制。 这种酶催化着 胆固醇 生物合成。 西立伐他汀具有附加的多效作用。

适应症

用于治疗脂质代谢紊乱(高胆固醇血症 和混合血脂异常)。

不利影响

自1987年2001月至31年XNUMX月推出西立伐他汀以来,向美国食品和药物管理局报告了XNUMX例在用这种药物治疗期间发生致命性横纹肌溶解的病例。 行政和支持部门。 这是非常罕见的,可能是 剂量依赖性不良反应。 退出市场的原因主要是由于有证据表明西立伐他汀比其他方法更容易发生横纹肌溶解 他汀类药物。 也有其他人报告了致命病例 他汀类药物,但在更长的时间内却要少得多。 12名因西立伐他汀死亡的患者还服用了 纤维状的 吉非贝齐 (Gevilon),尽管明确禁止这种组合。