四西泮的作用原理
由于其化学结构,四西泮属于苯二氮卓类药物,但在文献中,它经常被列为中枢作用的肌肉松弛剂。这是因为与其他苯二氮卓类药物相比,它的肌肉放松、解痉作用更加明显。
人体神经系统有多种具有激活或抑制作用的信使物质(神经递质)。通常,它们处于平衡状态,并确保对休息或压力等外部环境做出适当的反应。
其中一种神经递质——GABA(γ氨基丁酸)——一旦与其对接位点(受体)结合,就会对神经系统产生抑制作用。四西泮增强了这种物质的作用,导致肌肉松弛和镇静。
吸收、降解和排泄
四西泮什么时候用过?
使用四西泮的适应症包括:
- 肌肉紧张,尤其是由于脊柱或轴附近的关节疾病引起的
- @ 任何原因引起的肌肉张力病理性增加的痉挛综合征
四西泮的使用方法
活性物质主要以片剂和滴剂的形式使用。治疗开始时的剂量为每天50毫克。然后可以慢慢增加至每天 400 毫克。
儿童、老年患者以及肝肾功能不全的患者必须减少剂量。
使用四西泮时,剂量的增加和减少必须是渐进的,即在几周的时间内逐渐增加和减少。
四西泮有哪些副作用?
偶尔(接受治疗的人中有 0.1% 到 XNUMX%)会出现皮肤过敏反应和肌肉无力。更罕见的是,出现严重的皮肤反应(退出市场的原因)、女性月经不规律和性欲下降。
即使服用四西泮多年后,严重的皮肤反应也可能会不可预测地突然发生。
另一种可能的副作用是作用逆转(矛盾的四西泮作用):尽管活性成分应该具有相反的作用,但它也可能矛盾地触发神经系统的激活,从而导致焦虑、睡眠等烦躁状态干扰、攻击性和肌肉痉挛。
服用四西泮时应注意什么?
禁忌
四西泮不应用于:
- 对活性物质或药物的任何其他成分过敏
- 失代偿性呼吸功能不全(呼吸衰竭)
- 睡眠呼吸暂停综合症
药物相互作用
四西泮可能会增强其他中枢作用药物或镇静药物(包括精神药物、镇痛药、安眠药、过敏药物)的作用。四西泮还可增强酒精的镇静作用,因此在使用过程中不宜饮酒。
同时使用西沙必利(增加肠道蠕动)、奥美拉唑(“胃保护剂”)和西咪替丁(胃灼热药)可能会延长四西泮的作用。这也适用于新斯的明(对抗肌张力增加的药物)。
通行能力和机器操作
活性成分四西泮显着限制了反应能力。因此,建议患者服药后不要操作重型机械或积极参与道路交通。
年龄限制
一岁以下儿童禁用四西泮。
怀孕和哺乳期
这些是新生儿的虚弱状态,包括饮水无力、呼吸频率减慢、脉搏减弱、缺氧和肌肉无力。相反,改用经过更好研究的药物:
布洛芬和双氯芬酸(妊娠 30 周以内)是这方面经过充分测试的替代品。如果有必要,也可以短期使用经过更好研究的地西泮。
与所有苯二氮卓类药物一样,四西泮会进入母乳。因此,在哺乳期间禁用该药物或需要断奶。即使治疗持续一到两天,制造商也建议停止母乳喂养,直到最后一次服药后约 48 小时,然后用吸奶器吸出并丢弃母乳。
如何接受四西泮药物治疗
该活性成分在瑞士也未上市销售。
四西泮为人所知多久了?
四西泮作为所谓苯二氮卓类药物的已知时间相对较长。最初,该药物用于镇静和缓解焦虑。
很快,活性成分的肌肉放松作用也得到了认可。因此,长期以来,四西泮一直被成功用于治疗肌肉紧张疼痛,直到发现严重皮肤反应的罕见风险。