青霉素:作用、应用、副作用

什么是青霉素?

青霉素是从刷霉真菌 Penicillium chrysogenum(旧名:P. notatum)培养物中获得的药物。除了霉菌中天然存在的青霉素外,这种活性成分还有半合成或全合成(人工生产)形式。

青霉素属于抗生素类别。这些是主要针对细菌起作用的活性物质,因此用于治疗细菌感染。

抗生素和青霉素这两个术语经常作为同义词使用。然而事实上,青霉素只是抗生素的一个亚类。抗生素的其他代表包括大环内酯类、氨基糖苷类和碳青霉烯类。

什么时候使用青霉素?

青霉素用于对抗敏感细菌的感染。青霉素的重要应用领域包括:

  • 扁桃体炎(扁桃体炎症)
  • 中耳炎(中耳发炎)
  • 鼻窦炎(鼻窦发炎)
  • 支气管炎
  • 猩红热
  • 脑膜炎(脑膜炎症)
  • 心脏内壁炎症(心内膜炎)
  • 尿路感染
  • 胆道感染
  • 骨炎症(骨髓炎)
  • 风湿热
  • 梅毒
  • 淋病(淋病)
  • 李氏杆菌病
  • 伤寒和副伤寒
  • 细菌性痢疾(志贺氏菌病)
  • “血液中毒”(败血症)

有时考虑使用不同的青霉素(见下文)来治疗各种疾病。有时,抗生素也被用作预防措施(例如,在手术前)。

有哪些青霉素?

有许多不同的青霉素,其化学结构各不相同。亚历山大·弗莱明发现的天然青霉素被称为青霉素 G。这是最常见的青霉素类型。

为了扩大活动范围和规避阻力,几十年来已经开发出更多变体。它们是部分或完全合成生产的。

重要的青霉素有:

  • 青霉素 F(青霉素 I;δ2-戊烯青霉素)。
  • 青霉素 X(青霉素 III;对羟基苄青霉素)
  • 青霉素 K(青霉素 IV;正庚青霉素)
  • 青霉素 V(苯氧基甲基青霉素)
  • 青霉素 O(烯丙基硫甲基青霉素)
  • 二氢黄霉素(正戊青霉素)

根据活性谱,青霉素分为窄谱青霉素和广谱青霉素。

窄谱青霉素

窄谱青霉素主要对革兰氏阳性菌有效。这组活性成分包括:

  • 青霉素 G 和长效长效青霉素,如苄星青霉素(一种几乎不溶于水的青霉素 G 盐):它们对酸不稳定,因此必须静脉注射(通过注射器或输液)。通过口腔(口服)给药,胃酸会分解它们。
  • 口服青霉素:这些药物具有耐酸性,因此可以口服。它们包括青霉素 V、丙匹西林和阿齐多西林(后两种现已不再供应)。

广谱青霉素

广谱青霉素不仅对革兰氏阳性菌有效,而且对某些革兰氏阴性菌也有效。这些代理包括:

  • 氨基青霉素类:氨苄西林、阿莫西林。
  • 酰氨基青霉素类:美洛西林、哌拉西林
  • 羧青霉素:如今已不再使用。

那些对细菌酶β-内酰胺酶不耐药的青霉素通常与β-内酰胺酶抑制剂一起作为组合制剂使用,例如:

  • 阿莫西林克拉维酸
  • 氨苄西林与舒巴坦
  • 哌拉西林与他唑巴坦

青霉素如何发挥作用?

青霉素属于 β-内酰胺类抗生素。该组的所有代表在其化学结构中都具有所谓的β-内酰胺环。

因此,青霉素对分裂病原体的作用(即所有 β-内酰胺抗生素的作用)具有杀菌作用。

青霉素对已经完全生长的细菌无效,即不再发生细胞分裂的细菌。这些细菌会被免疫系统中和。

青霉素主要对革兰氏阳性菌(如链球菌)和部分革兰氏阴性菌(如脑膜炎球菌)有效。革兰氏是一种用于细菌显微镜检查的染料。根据检查的细菌是否接受染料(革兰氏阳性)或不接受(革兰氏阴性),医生开始适当的抗生素治疗。

青霉素耐药性

与青霉素相关,这种防御策略涉及某些细菌产生的β-内酰胺酶。通过这种酶,细菌可以超越青霉素的β-内酰胺环,从而发挥青霉素的杀菌作用。

这种抵抗是由多种因素推动的。例如,青霉素的服用剂量常常太短或太低。然后,患者体内的一些细菌可以在治疗中存活下来,并传递它们对活性物质的“经验”。

随着时间的推移,细菌的后代就会产生耐药性。不必要地使用广谱青霉素(对许多不同细菌有效的青霉素)也会促进耐药性。

青霉素的使用方法

青霉素通常口服(例如青​​霉素片剂)或直接注入静脉(静脉内)(作为注射或输注)。一些制剂(长效青霉素)被注射到肌肉中。

口服制剂含有抗酸青霉素,如阿齐多齐林或青霉素V,不能被胃酸分解。另一方面,非耐酸青霉素(例如青霉素 G)必须绕过胃(肠胃外)给药才能发挥其作用(即输注)。

剂量取决于活性成分、疾病类型和患者的个体特征(身高、体重等)。这是由医生决定的,必须遵守。

使用期限

无论如何,患者不应自行决定青霉素药物的使用时间,而应始终遵守医生建议的使用时间。只有这样,才能保证药物能够正常发挥作用。

青霉素有哪些副作用?

青霉素通常具有良好的耐受性。然而,它们无法区分肠道中的“坏”细菌(入侵的病原体)和“好”细菌(肠道菌群),而“好”细菌对于消化等很重要。

因此,恶心、呕吐和腹泻是青霉素可能的副作用。其他可能发生的不良反应包括头晕、意识模糊以及视觉和听力障碍。

青霉素过敏

青霉素可引起过敏反应。据认为,这种情况发生在 0.5% 至 2% 的治疗中。

所谓的假性过敏必须与青霉素过敏区分开来。在这种情况下,治疗期间出现的症状类似于过敏反应(例如皮肤发红或肿胀),但实际上是药物的副作用。

青霉素过敏并不总是终生

研究表明,曾经对青霉素过敏的人不一定会永久保持这种过敏。下次服用青霉素时,可能不会发生过敏反应。

因此,在使用青霉素之前,应始终进行皮肤测试(点刺测试)和血液测试 - 即使对于过敏患者也是如此。这样,就可以排除那些所谓的过敏患者(实际上不再是过敏患者)被给予另一种药物,而不是耐受性良好且高效的青霉素,而青霉素可能不太适合治疗。

使用青霉素时应注意什么?

如果对相应的活性物质过敏,则不应使用青霉素。此外,青霉素过敏的情况下应考虑交叉过敏的风险。

此外,某些青霉素还有其他禁忌症。一些例子:

  • 阿莫西林以及阿莫西林/克拉维酸禁用于传染性单核细胞增多症(普发腺热)和淋巴细胞白血病。
  • 氟氯西林禁忌用于传染性单核细胞增多症(普发腺热)、淋巴细胞白血病、黄疸和先前服用氟氯西林的肝功能障碍。

药物相互作用

同时使用青霉素和其他药物可能会发生药物相互作用。例如,青霉素可以增强甲氨蝶呤的作用,甲氨蝶呤是一种用于治疗癌症和各种自身免疫性疾病(例如类风湿性关节炎)的药物。

因此,在开出青霉素处方之前,医生总是要澄清患者是否正在使用其他药物,如果使用的话,是哪些药物。

一般来说,专家建议在抗生素治疗期间完全避免饮酒。这是因为抗生素和酒精都会被肝脏分解,给解毒器官带来双重负担。这可能会导致或加剧副作用。此外,身体因感染而虚弱,而免疫系统却在全速运转。酒精会给机体带来更大的压力,从而延迟愈合。

许多抗生素与牛奶不相容,因为其成分会阻碍活性物质在肠道的吸收。然而,这不适用于青霉素。牛奶和奶制品通常可以毫无问题地与它们混合。

为您治疗的医生或药剂师可以更详细地解释您应该何时以及如何服用青霉素药物。

年龄限制

从出生起就可以使用青霉素来治疗细菌感染。

怀孕和母乳喂养

青霉素是怀孕和哺乳期间的首选抗生素之一。迄今为止的观察尚未显示出任何对生育能力有害影响的证据。

然而,在开具任何处方之前,医生总是会权衡预期收益与理论治疗风险。

谁发现了青霉素?

又过了十年,科学家霍华德·弗洛里(Howard Florey)和恩斯特·鲍里斯·钱恩(Ernst Boris Chain)才认识到真菌活性成分青霉素在治疗人类传染病方面的潜力。 1945 年,他们与亚历山大·弗莱明 (Alexander Fleming) 一起因其工作而荣获诺贝尔医学奖。