瑞舒伐他汀

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罗苏伐他汀可以薄膜衣片的形式从市场上买到(Crestor,通用,自动通用)。 它于2006年在许多国家/地区获得批准(荷兰:2002;欧盟和美国:2003)。 营销授权持有人是阿斯利康。 他汀最初是在日本盐之木开发的。 在美国,通用版本于2016年上市。在许多国家/地区,专利于30年2017月XNUMX日到期。

结构与性能

罗苏伐他汀(C22H28FN3O6S,Mr = 481.5 g / mol)存在于 毒品 作为瑞舒伐他汀 ,白色,无定形 很少溶于 。 它是一种合成他汀类药物。

效果

罗苏伐他汀(ATC C10AA07)具有降脂,抗炎和多效性的特性。 降低 低密度脂蛋白 胆固醇,总胆固醇,甘油三酸酯,ApoB,VLDL-C和升高 高密度脂蛋白胆固醇 胆固醇。 这种作用归因于HMG-CoA还原酶的选择性和竞争性抑制,而HMG-CoA还原酶在HMG-CoA内源合成中起着核心作用 胆固醇。 罗苏伐他汀增加了 低密度脂蛋白 细胞表面的受体 ,从而增加了LDL的吸收和降解。 它减少了VLDL的合成 ,这会减少VLDL和 低密度脂蛋白 粒子。 该药具有很深的作用 生物利用度 (20%),半衰期长达19小时。 在两到四周后会产生效果。

适应症

  • 对于脂质代谢紊乱的治疗: 高胆固醇血症,混合血脂异常(IIb型)。
  • 降低高危患者发生严重心血管事件的风险。
  • 在某些国家,其他适应症包括抑制动脉粥样硬化的进展和治疗高甘油三酯血症。

剂量

根据专业资料。 涂膜 每天三餐,不分餐食。 它们可以在一天中的任何时间服用,但应始终同时服用。

禁忌

  • 过敏症
  • 活动性肝病
  • 严重肾功能不全
  • 肌病
  • 与环孢菌素合用
  • 怀孕和哺乳期
  • 有生育潜力的妇女不适合 避孕.

其他禁忌症适用于40毫克剂量。 可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

瑞舒伐他汀主要经由CYP10C2代谢约9%。 它不是CYP450同工酶的抑制剂或诱导剂。 不像其他 他汀类药物,预计不会与CYP450相互作用。 瑞舒伐他汀是肝OATP1B1和外排转运蛋白的底物 BCRP。 毒品 互动 已经描述过 抗酸药, 环孢菌素, 秋水仙碱, 红霉素, 非诺贝特, 夫西地酸, 吉非贝齐,烟酸,蛋白酶抑制剂和维生素K拮抗剂等。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 头痛, 肌肉疼痛, 腹痛,弱点和 恶心. 他汀类药物 可能很少导致威胁生命的骨骼肌崩解(横纹肌溶解)。 风险越高,风险越大 剂量 (40毫克)。 罗苏伐他汀可能促进 糖尿病 尤其是如果 风险因素 存在。