产品
依泽替米贝可以单片形式以片剂形式商购（Ezetrol， 通用），并与 辛伐他汀 （例如，通用）和 阿托伐他汀 （Atozet）。 还发布了与 罗苏伐他汀。 Ezetimibe于2002年在许多国家和美国获得批准。 通用 自动仿制药于2017年XNUMX月进入市场。活性成分也称为依泽替米贝。 但是，这是有效成分的英文名称。 用德语来说，依泽替米贝是正确的。
结构与性能
依泽替米贝（C24H21F2没有3Mr = 409.43 g / mol）以白色结晶形式存在 粉 几乎不溶于 水。 它是一种2-氮杂环丁酮，在关键部位被氟化以防止氧化。 因此，它不会被CYP450同工酶生物转化，只能被葡萄糖醛酸糖苷化。 葡糖苷酸也有活性。
效果
依泽替米贝（ATC C10AX09）通过抑制内源性和外源性的摄取而具有降脂特性 胆固醇 (胆汁，食品）和植物甾醇（例如谷甾醇和谷甾醇）中的 小肠 进入血液。 效果是基于抑制 血脂 从肠子进入 血液 通过与转运蛋白NPC1L1（Niemann-Pick C1-Like 1）结合。 NPC1L1位于肠中肠细胞的顶膜上。 效果是特定的，即 吸收 脂溶性的 维生素 或甘油三酸酯不受抑制。 依泽替米贝降低总剂量 胆固醇, 低密度脂蛋白，ApoB和甘油三酸酯并增加 高密度脂蛋白胆固醇。 依泽替米贝和葡糖苷酸的半衰期为22小时。
适应症
- 原发性高胆固醇血症
- 纯合子家族性高胆固醇血症
- 纯合谷甾醇血症（植物甾醇血症）。
剂量
根据专业资料。 平板 每天服用一次，与进餐无关。 依泽替米贝可能与 非诺贝特 或与他汀类药物（例如， 辛伐他汀 or 阿托伐他汀).
禁忌
- 过敏症
- 中 怀孕 和哺乳期联合他汀类药物。
- 患有活动性肝病或无法解释的血清转氨酶持续升高与他汀类药物合并治疗的患者
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
依泽替米贝不与CYP450相互作用 酶 并且主要是葡萄糖醛酸。 毒品 互动 已与以下代理进行了描述： 抗酸药, 秋水仙碱，贝特类和 华法林.
