伊马替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗慢性粒细胞 白血病。 在治疗慢性粒细胞方面取得了良好的效果 白血病 同时被很好地容忍。 它也可用于其他恶性肿瘤。
什么是伊马替尼？
伊马替尼 （商品名Gleevec）是酪氨酸激酶抑制剂组中的一种药物，用于治疗慢性粒细胞 白血病，胃肠道恶性肿瘤和其他恶性肿瘤。 imatininb的化学分子式为C29H31N7O。
药理作用
慢性粒细胞白血病 是由所谓的费城染色体（一种遗传变异）引起的。 在费城染色体中，遗传物质从9号染色体和22号染色体发生移位。 基因 9号染色体上的天然酶酪氨酸激酶-ABL与22号染色体上的BCR基因片段“融合”。结果发生突变的细胞产生了所谓的融合蛋白BCR-ABL，而不是酪氨酸激酶ABL。 与ABL相比，BCR-ABL是一种更具活性的酪氨酸激酶。 这种BCR-ABL导致白色的不受控制的增殖 血液 细胞 （白细胞) 并积极参与开发 慢性粒细胞白血病. 伊马替尼 对酪氨酸激酶的活性有抑制作用，因此抑制了突变体的病理性增生 血液 干细胞。 该物质以片剂的形式口服； 药用伊马替尼甲磺酸盐是一种盐。 治疗的目的是尽可能减少病理细胞克隆。 规范化 血液 在接受伊马替尼治疗的95％以上的患者中 慢性粒细胞白血病.
医疗应用与使用
如上所述，该物质主要用于治疗慢性粒细胞白血病。 但是，它也对许多其他癌症有效。 例如，它也显示在 急性淋巴细胞白血病，嗜酸性粒细胞增多综合征，各种肿瘤 皮肤，胃肠道恶性肿瘤，侵袭性肥大细胞增多症和某些骨髓增生性疾病。 在慢性粒细胞白血病（造血系统的肿瘤性疾病）中，未成熟形式的 白细胞 血液中白细胞在病理上增加的增殖和造血作用 骨髓。 慢性髓细胞性白血病是由造血干细胞（遗传性）干细胞（遗传性）疾病引起的。 骨髓。 因此，慢性粒细胞白血病属于骨髓增生性肿瘤。 疾病的原因是单个多能造血祖细胞的改变和随后的增殖。 在几乎所有情况下，这种改变都是由于已经描述的费城染色体。 小说 毒品 来自酪氨酸 激酶抑制剂，其中包括伊马替尼，已显着改善了慢性粒细胞白血病的预后。 治疗 与酪氨酸 激酶抑制剂 是一种副作用相对较少的高效治疗选择，被认为是针对性的 治疗。 随着酪氨酸的引入，存活率大大提高 激酶抑制剂。 当没有慢性粒细胞白血病的治疗选择时，患者的中位生存时间为三至四年。 慢性粒细胞白血病是骨髓增生性肿瘤组中预后最差的疾病。 的简介 羟基脲抑制细胞因子的作用，可使中位生存期延长至四年半。 干扰素 导致中位生存期进一步增加到大约五年半。 现在，酪氨酸激酶抑制剂的治疗被认为是标准的 治疗。 伊马替尼治疗的5年生存率超过90％。 现在，接受伊马替尼治疗的患者的随访时间已超过10年。 目前还没有确定“中位生存期”。这表明它比以前使用的疗法的中位生存期要高得多（ 羟基脲 和 干扰素).
风险和副作用
伊马替尼通常耐受性良好。 然而， 腹泻。 , 呕吐, 腹痛, 恶心，消化不良， 疲劳, 头痛，水肿，体重增加，肌肉 抽筋, 肌肉疼痛, 关节疼痛, 皮疹, 骨痛，并且可能会发生血球计数的变化。 仅在对伊马替尼过敏或不耐受的情况下，伊马替尼是禁忌的。 伊马替尼不应与对乙酰氨基酚同时服用，因为它会抑制 葡萄糖醛酸化 对乙酰氨基酚（在代谢过程中与葡萄糖醛酸结合）。 此外，细胞色素P450的某些亚基会受到影响，这可能 铅 至 互动 与其他 毒品.
