热销产品
伊马替尼可以薄膜包衣的形式在市场上买到 片 （格列卫，格列卫GIST， 通用）。 自2001年以来，该药物已在许多国家/地区获得批准。仿制药于2016年投放市场。由于该适应症仍受到专利保护，因此未获批准用于治疗胃肠道间质瘤（GIST）。 2017年，伊马替尼GIST仿制药首次发布。
结构与性能
伊马替尼（C29H31N7O，Mr = 493.6 g / mol）以甲磺酸伊马替尼的形式存在于药物中，为白色至棕色或黄色结晶 粉。 它是2-苯基氨基嘧啶衍生物。
效果
伊马替尼（ATC L01XE01）具有抗增殖和选择性抑制细胞生长的特性。 它与BCR-ABL激酶的ATP结合位点竞争性结合 慢性粒细胞白血病，抑制细胞增殖。 该图显示了伊马替尼与BCR-ABL的结合（点击放大）。 伊马替尼还抑制其他酪氨酸激酶，即c-Kit，SCF和PDGFR的酪氨酸激酶，这对于其他适应症很重要。
适应症
用于治疗 慢性粒细胞白血病 （Ph + CML）。 其他适应症包括急性淋巴细胞 白血病 （Ph + ALL），某些胃肠道肿瘤（GIST，胃肠道间质瘤）， 皮肤 肿瘤，嗜酸性粒细胞增多综合征，非典型性骨髓增生异常/骨髓增生性疾病和侵袭性全身肥大细胞增多症。
剂量
据SmPC。 平板 通常每天一顿饭和一大杯 水。 对于每日800毫克的剂量，应每天服用两次。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
伊马替尼是CYP3A4的底物，是CYP3A4，CYP2D6，CYP2C9和CYP2C19的抑制剂。 相应的毒品 互动 是可能的，应予以考虑。 伊马替尼抑制–葡萄糖醛酸化 对乙酰氨基酚。 长期服用对乙酰氨基酚时应格外小心。
不利影响
最常见的可能 不利影响 包括消化系统症状，例如 恶心, 呕吐, 腹泻。 , 消化不良及 腹痛; 浮肿; 疲劳; 体重增加; 头痛; 肌肉 抽筋; 肌肉和 关节疼痛; 骨痛; 血液 计算变化； 和 皮肤 皮疹。
