考比司他

药代动力学助推器

定义和机制 药代动力学增强剂是一种能改善另一种药剂的药代动力学特性的药剂。 它是一种理想的药物相互作用 它可以在不同水平 (ADME) 发挥其作用： 吸收（吸收到体内）。 分布（distribution）代谢和首过代谢（metabolization）。 消除（排泄）药代动力学增强剂可以增加吸收，增加分布到…… 药代动力学助推器

艾格列韦

产品 Elvitegravir 可作为薄膜包衣片与其他抗逆转录病毒药物和 cobicistat（Stribild，继任者：Genvoya）固定组合在市场上购买。 自 2013 年以来，它已在许多国家获得批准。 Stribild：elvitegravir、cobicistat、恩曲他滨和替诺福韦地索普西。 Genvoya：elvitegravir、cobicistat、恩曲他滨和替诺福韦拉酚胺。 结构和性质 Elvitegravir (C23H23ClFNO5, Mr = 447.9 g/mol) 是一种二氢喹诺酮衍生物。 它 … 艾格列韦

达芦那韦

产品 Darunavir 可作为薄膜包衣片和口服混悬液 (Prezista) 商购获得。 自 2006 年以来，它已在许多国家获得批准。 2016 年，批准了与 cobicistat 的固定剂量组合（Rezolsta 薄膜包衣片）。 2018 年，平板电脑的通用版本进入市场。 结构和性质 Darunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 g/mol) 是…… 达芦那韦

考比司他

产品 Cobicistat 可作为单一制剂 (Tybost) 和与 elvitegravir、恩曲他滨和替诺福韦地索普西的固定组合以薄膜包衣片的形式 (Stribild) 商购。 自 2013 年以来，它已在许多国家获得批准。其他组合产品与达芦那韦 (Rezolsta) 和阿扎那韦 (Evotaz) 一起存在。 结构和性质 Cobicistat (C40H53N7O5S2, Mr = 776.0 g/mol) … 考比司他

细胞色素P450（CYP）

CYP450 细胞色素 P450 是一类在药物生物转化中至关重要的酶。 药物代谢最重要的同工酶是：CYP1A1、CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9、CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4、CYP3A5 和 CYP3A7 缩写 CYP 后面的数字代表家族，后面的字母代表亚家族，最后一个数字…… 细胞色素P450（CYP）

交互作用

定义 当两种或两种以上药物合用时，它们可能会相互影响。 在它们的药代动力学 (ADME) 以及作用和副作用（药效学）方面尤其如此。 这种现象称为相互作用和药物-药物相互作用。 相互作用通常是不可取的，因为它们可能导致，例如，功效丧失、副作用、中毒、住院…… 交互作用

组合产品

定义 今天的药物通常包含定义的活性药物成分。 然而，也存在许多含有两种或多种活性物质的药物。 这些被称为组合药物或固定组合。 例如，阿司匹林C同时含有乙酰水杨酸和维生素C。许多降压药是复方制剂，例如培哚普利+吲达帕胺或坎地沙坦+…… 组合产品

比昔韦

产品 Bictegravir 于 2018 年在美国和欧盟获得批准，并于 2019 年在许多国家与恩曲他滨和替诺福韦拉酚胺固定组合以薄膜包衣片（Biktarvy）的形式获得批准。 结构和性质 Bictegravir (C21H18F3N3O5, Mr = 449.4 g/mol) 以白色至淡黄色物质存在。 作用 Bictegravir (ATC J05AR20) 具有抗病毒特性。 … 比昔韦

HIV蛋白酶抑制剂

产品 大多数 HIV 蛋白酶抑制剂以片剂或胶囊形式在市场上出售。 此外，还有一些液体剂型可供摄入。 Saquinavir (Invirase) 是 1995 年第一个被 lanicized 的。 结构和特性 第一个 HIV 蛋白酶抑制剂以 HIV 蛋白酶的天然肽底物为模型。 蛋白酶… HIV蛋白酶抑制剂

阿扎那韦

产品 Atazanavir 以胶囊形式（Reyataz）市售。 自 2004 年以来已在许多国家获得批准。 仿制药于 2017 年注册。 结构和特性 阿扎那韦 (C38H52N6O7, Mr = 704.9 g/mol) 在药物中以阿扎那韦硫酸盐的形式存在，一种白色至微黄色结晶粉末，微溶在水里。 影响阿扎那韦… 阿扎那韦

替诺福韦拉芬酰胺

产品 含有替诺福韦拉酚胺的各种药物在全球上市。 在许多国家，替诺福韦拉酚胺于 2016 年首次获得批准（美国：2015 年）。 Biktarvy：比克替拉韦、恩曲他滨和替诺福韦拉酚胺（HIV）。 Genvoya：elvitegravir、cobicistat、恩曲他滨和替诺福韦拉酚胺（HIV）。 Descovy：恩曲他滨和替诺福韦拉酚胺（HIV）。 Odefsey：恩曲他滨、利匹韦林和替诺福韦拉酚胺（HIV）。 Symtuza：达芦那韦 + 考比司他 + 恩曲他滨 + 替诺福韦拉酚胺。 维姆利迪：…… 替诺福韦拉芬酰胺