替诺福韦拉芬酰胺

产品

套装 毒品 含有tenofoviralafenamide的产品在全球市场上都有出售。 在许多国家/地区，tenofoviralafenamide于2016年首次获得批准（美国：2015年）。

• 比克塔维（Biktarvy）： 比昔格韦, 恩曲他滨和Tenofoviralafenamide（HIV）。
• Genvoya： 依维戈韦, 考比司他, 恩曲他滨和Tenofoviralafenamide（HIV）。
• 精疲力尽： 恩曲他滨 和Tenofoviralafenamide（HIV）。
• Odefsey：恩曲他滨， 利匹韦林 和Tenofoviralafenamide（HIV）。
• Symtuza： 达鲁纳韦 + 考比司他 +恩曲他滨+替诺福韦拉芬酰胺。
• Vemlidy：替诺福韦拉芬酰胺（肝炎 B）。

慢性的Vemlidy 肝炎 B疗法于2016年首次获得批准（瑞士：2017年）。

结构与性能

替诺福韦拉芬酰胺（C₂₃H₃₁O₇N₆P，M_r = 534.5 g / mol）是 丙氨酸 衍生物和膦酰胺的前药 替诺福韦。 它以富马酸盐的形式存在，并被溶酶体在细胞内水解 羧肽酶 组织蛋白酶A至 替诺福韦。 与Tenofovirdisoproxil（TDF）不同，tenofoviralafenamide（TAF）在血浆中更稳定。 这增加了对靶细胞的选择性，增加了细胞内浓度，增加了功效，并降低了 不利影响 （肾脏，骨骼）。

效果

替诺福韦 （ATC J05AF07）具有抗HIV和HBV的抗病毒特性。 该作用归因于病毒酶逆转录酶的抑制，该酶将病毒RNA转录成DNA，并且在病毒复制中很重要。 活化剂被掺入DNA中并导致链终止。

适应症

• 用于治疗HIV-1感染（联合疗法）。
• 用于治疗慢性 肝炎 B.

剂量

根据专业资料。 的 毒品 口服给药。 TAF的使用量较低 剂量 比TDF。

交互作用

Tenofoviralafenamide是以下物质的底物 P-糖蛋白 和CYP3A4的弱抑制剂。 它通过OAT1，OAT3和MRP4经历肾小管分泌。

不利影响

替诺福韦可能很少引起肾脏损害，包括肾炎，肾功能不全和 肾功能衰竭。 骨骼减少 密度 而且很少 骨坏死 也是可能的。 开发Tenofoviralafenamide的目的是提高Tenofovir的耐​​受性并提高其疗效。