毒性作用涉及在生物体内新陈代谢过程中产生有毒物质。 当异物(异生素)在体内分解时,会发生这种情况。 什么时候 前体药物 使用时,会出现轻度和故意的毒性反应。
什么是毒性?
生物中的所有物质都在生物体内进行生物转化。 肝 摄入后。 这种物质转化的目的是使身体排毒。 排毒 毒素或毒性是生物体内过程的特征,该过程在代谢的框架内将无效或弱毒的异物转化为生物学上有效或什至剧毒的物质。 通常,从外部吸收的,对身体没有影响或可能造成有害影响的异物会在人体中转化。 肝 变得无效而容易 水可溶性化合物,以便它们可以通过肾脏,汗液或呼吸排出体外。 目的是为了排毒身体。 但是,那 酶 采取非特定的行动。 因此,可能发生某些无效物质相反地变得有效甚至有毒的情况。 在某些情况下,这是明确预期的。 例如,一些 毒品 只能通过体内生物转化来发挥功效。 但是,也会产生对机体有害的剧毒物质。 每个人都配备有个人 酶,因此毒副作用或药物功效的发展不会在任何地方都发生。 这是发生不同副作用的原因之一 毒品.
功能与任务
异生物素的毒性通常对身体有问题。 但是,在 毒品 被称为 前体药物,此更改是有意的。 这些物质仅在以下情况下形成有效的代谢产物 排毒 ,在 肝。 这尤其适用于药物 可待因, 氯吡格雷, 左旋多巴, 咪唑, 非那西丁 or 奥美拉唑。 例如, 可待因 转换成 吗啡 or 非那西丁 成 扑热息痛. 左旋多巴 被认为是肾上腺素的前体, 去甲肾上腺素 or 多巴胺 用于治疗 帕金森氏病。 连甲状腺药 卡咪唑 或安眠药 氯氮卓 仅通过体内生物转化成为有效物质。 不论其化学结构如何,生物体内的所有物质在摄入后都会在肝脏中发生生物转化。 这种物质转化的目的是使身体排毒。 物质被转化为 水可溶形式,以便可以将其快速从体内清除。 在第一阶段中,发生了非特异性反应,这些反应同样适用于所有外来物质。 发生氧化,还原和水解反应。 在此过程中,所有化合物均获得特定的官能团。 在某些情况下,现有的功能组会被更改。 这些反应是由 酶 细胞色素P-450系统。 在第二阶段,发生共轭反应。 在此过程中,异物的代谢产物与内源性物质联系在一起。 水通过官能团可溶的物质。 因此,与葡萄糖醛酸,酰基和乙酰基残基发生共轭反应, 氨基酸,甲基,谷胱甘肽或硫酸盐。 以这种形式,代谢物是可运输的。 在第三阶段,它们现在通过转运被转运出细胞 分子 然后通过血液和淋巴系统转运到肾脏。 无效物质转化为有效或有毒化合物的过程可能发生在它们第一次通过肝脏的过程中,这是所谓的“首过效应”的一部分。 在首过效应中,无效物质通过肝通过肝脏传播。 肠肝循环,将它们生化转化为有效物质。
疾病与失调
但是,毒化或中毒通常会导致无效化合物产生有时剧毒的物质。 例如, 醛类 和 羧酸 是在代谢过程中形成的 醇 在第一阶段。 通常,这不是问题,因为所得化合物通常是无毒的。 甲醇 也是主要无毒的,但其代谢会产生有毒的 甲醛 作为醛和腐蚀性物质 甲酸 作为羧酸。 两种物质的毒性远大于 甲醇. 甲醇 消费可以因此 铅 至 失明 如果起始物质的使用剂量过高,也可能会产生毒性。 由于增加的酶活化作用,许多活化的代谢物在第一相中形成,由于第二相的容量不足,因此无法如此迅速地使其失活。 活化的代谢产物然后充当自由基并破坏细胞以及遗传物质。 在细胞损伤期间,溶酶体酶被释放,可以完全破坏细胞。 特别是肝脏和肾脏受损。 这种影响的一个例子是 剂量 of 扑热息痛. 扑热息痛 中毒罐 铅 会因肝脏分解而死亡。 毒化也可以部分在新陈代谢的第二阶段开始。 这可能发生在 肾功能不全。 例如,尽管 吗啡 代谢物吗啡-6-葡糖醛酸通常可以快速清除 肾,已经发现在肾损伤中,发生进一步的转化,使得代谢产物比母体药物更有效。 但是,阶段2的毒化非常罕见。 毒化的另一个例子是豚草中毒。 豚草中的母体化合物是吡咯烷 生物碱 (PA),本身无毒。 如果与生物碱的接触不是很紧密,那么它在体内的分解就会很好。 但是,如果人体大量接触,则中间代谢物不能足够快地分解。 然后,它们攻击肝细胞和遗传物质。