背景
葡萄柚汁会引起毒品 互动 在1989年的一次临床试验中偶然发现了这种病毒，并在1991年由同一研究小组的实验证实了这一点（Bailey等，1989，1991）。 这表明葡萄柚汁与 钙 通道阻塞 非洛地平 大大增加了 生物利用度 of 非洛地平。 其结果是， 血液 压力可以进一步降低 心 率增加。 此后，该现象已在许多其他研究中进行了研究。
互动机制
葡萄柚汁是肠道中CYP3A4酶的有效抑制剂，因此抑制了药物的全身代谢。 但是，它对新陈代谢中的新陈代谢没有影响。 肝 （可能是高剂量）。 这有两个可能的结果。 首先，抑制新陈代谢可能使更多的活性药物进入机体，从而增加 生物利用度 并导致增强的药理作用和毒性作用。 一个例子是 非洛地平，其在肠道中被CYP3A4灭活至相关程度。 患者信息提醒您注意以下事实：“不要与葡萄柚汁一起服用，因为这可能会增加效果。” 第二， 前体药物 通过CYP3A4在肠道内代谢的药物可能不会在体内发挥作用。 但是，第二种情况不太重要。 葡萄柚汁似乎也是外排转运蛋白的抑制剂或活化剂 P-糖蛋白 并抑制肠内OATP。 P-糖蛋白 为许多人提供了运输障碍 毒品。 抑制OATP会导致吸收较少的药物，因为OATP会促进其底物向血液中的吸收（例如： 非索非那定，他尼洛尔， 阿里斯基伦）。 研究表明，摄入250毫升（1杯）葡萄柚汁足以触发 互动 持续约24小时。 只有三天后，新陈代谢才恢复正常。 葡萄柚汁不可逆地（抑制自杀）并且可逆地抑制CYP。 它是一种比例如弱的抑制剂 酮康唑 和 利托那韦，还可以抑制 肝。 由于研究结果相互矛盾，哪些成分对这种作用负责仍然是一个争论的问题。 还必须注意，葡萄柚汁不是明确定义的物质，而是由多种成分组成，这些成分随品种，生长条件和制造工艺的不同而变化。 候选药物包括呋喃香豆素，类黄酮和糖苷。
令人关注的有效成分
这些考虑因素明确表明，活性药物成分必须满足某些要求才能发生相互作用：
这些标准部分或完全适用于许多与实践相关的药物，例如非洛地平， 苯二氮卓 (咪达唑仑, 地西泮），抗癫痫药（卡马西平）， 免疫抑制剂 （环孢霉素，依维莫司， 他克莫司），HIV蛋白酶抑制剂（沙奎那韦), 抗组胺药 (特非那定， 一种。 H。 ）， 抗焦虑药 （丁螺环酮），SSRI（舍曲林), 抗心律失常药 (胺碘酮, 决奈达隆），运动学（西沙必利）， 他汀类药物 （例如， 辛伐他汀).
实践结论
葡萄柚汁，作为CYP3A4的中度有效抑制剂 肠道，有可能引起毒品 互动， 扳机 不利影响，或者在极少数情况下降低药物疗效。 效果是 剂量 和 浓度 依存性：果汁浓度越高且浓度越高，抑制作用越强。 实际相关性尚有争议，在文献中也不是没有争议的。 我们认为在治疗期间应避免食用西柚汁， 毒品 作为预防措施。 必须分别评估每种活性物质的实际相关性。 例如，与 西地那非 可能不会给患者带来风险，但应避免作为预防措施（Jetter等，2002）。
