抗组胺药

代名词

抗过敏药抗组胺药是可治疗的物质,可削弱人体自身信使物质的作用 组胺. 组胺 在过敏反应,发炎,感觉如 恶心 并调节睡眠-觉醒节奏。 特别是在治疗过敏症,例如干草 发烧,抗组胺药是必不可少的。

抗组胺药也是对症治疗的非常有效的药物 旅行病 (例如Vomex®)。 在药房中无需处方即可获得许多制剂。 组胺 被发现在身体的许多组织中。

它由氨基酸组氨酸形成,并储存在所谓的肥大细胞中。 它可以由内源性和外源性因素释放。 组胺释放后通过与组胺受体结合而发挥其作用。

组胺尤其高度浓缩在粘膜的粘膜中。 以及支气管和皮肤发现较低的组胺浓度 血液 细胞,所谓的嗜碱性白细胞和血小板细胞。 组胺在中央系统中也起着信号发送器的作用 神经系统.

您可以在以下位置找到有关此主题的更多信息:组胺组胺是一种信使物质。 当发生组织损伤时,它会从受影响的细胞中释放出来,例如 晒斑,烧伤,割伤,瘀伤等。结果,周围 血液 船舶 扩张以确保受损组织中更好的血液循环并增加血管的通透性 血管 墙壁。

结果,防御系统的组件可以进入受损的组织,炎性细胞可以迁移,被破坏的细胞碎片可以被运走,并且组织可以自我更新。 在里面 ,组胺可增加 胃酸; 在某些地区 ,它是在神经细胞之间传递信息的信使物质。 它会影响觉醒的节奏, 恶心呕吐.

组胺可以通过机械刺激(例如,施加在组织上的压力)释放,但是太阳辐射和热量也可以具有这种作用。 另外,某些物质可能导致组胺释放到周围组织中。 这些物质可能是内源的 激素 一方面是胃泌素,另一方面是昆虫毒液,药物或所谓的抗原等外源性物质。

抗原是引起人体防御反应的物质。 如今,许多人都患有机敏的防御系统。 它们与某些物质(例如花粉,房屋灰尘,食品,化妆品等)接触时会非常敏感地做出反应。

如果抗原结合到细胞表面,例如吸入细胞的花粉 鼻黏膜,抗原“花粉”被识别为异源。 免疫系统。 细胞被破坏,其中包含的组胺突然释放。 对于过敏症患者,这种组胺释放可以通过不同的方式感觉到,例如,通过风团使皮肤变红,上,下粘膜肿胀 呼吸道 或通过瘙痒。

组胺通过将其从邻近细胞表面的肥大细胞中释放出来后与组胺受体结合来介导其作用。 该信号通常通过发出更多的信使物质使细胞激活或去激活某些过程。 组胺受体有4种不同类型:H1,H2,H3和H4。

当组胺与H1受体结合时,会在不同程度上产生以下作用: 船舶 收缩后,血管壁变得更通透,粘膜膨胀,肺中的支气管收缩,由于血流量增加,皮肤呈红色,并可能形成小块。 组胺释放过多,如过敏反应或荨麻疹(荨麻疹),通常会伴随着令人讨厌的瘙痒。 瘙痒是由组胺刺激的皮肤神经末梢引起的。

H1受体也存在于 。 在那里,组胺充当神经细胞之间的递质,并影响睡眠-觉醒节律。 一方面,它参与唤醒反应并增加唤醒状态。

另一方面,它控制着 恶心 和恶心刺激。 H2受体主要存在于胃肠道中。 组胺储存在所谓的ECL细胞(肠嗜铬细胞样细胞)中。

荷尔蒙胃泌素可刺激细胞释放组胺。 然后,组胺与邻近文件细胞的H2表面受体结合,随后这些细胞产生 胃酸 从而促进消化。 此外,H2受体的激活导致加速 活动和血液收缩 船舶.

当组胺与H3受体结合时,对组胺的释放具有自我调节作用。 活化的H3受体抑制组织胺在组织中的释放 并控制其他信使物质的释放。 结果,可以控制饥饿,口渴,昼夜节律和体温。

H4受体尚未得到足够的研究。 但是,有迹象表明它们在过敏性哮喘中起作用。 在上述的组胺受体类型中,目前只有可与H1和H2受体结合的药物在市场上出售。 这些被称为H1或H2抗组胺药。

术语“抗组胺药”是指“抵消组胺的药物”。 它的工作原理如下:各个活性成分与人体自身的组胺竞争细胞表面受体上的结合位点。 活性成分通常具有更好的结合能力,并且可以从受体置换人体自身的组胺。

但是,与组胺不同,结合的活性成分不会触发反应。 它仅阻断结合位点,因此不会发生典型的组胺作用。 H1抗组胺药可取消组胺对H1受体的作用。

这在干草等过敏性疾病中尤其理想 发烧,荨麻疹等非感染性皮肤瘙痒症状(荨麻疹)或昆虫叮咬。 因此可以有效地减轻这些抱怨。 但是,这只是暂时的对症治疗。

无法通过这种方式消除原因。 H1抗组胺药的种类一直在不断发展。 因此,相关的活性成分分为第一,第二和第三代H1抗组胺药。

第一代H1抗组胺药的缺点是它们不仅作用于H1受体,而且作用于其他类型的受体。 这可能会导致副作用,例如干燥 ,头痛,头晕,恶心或疲劳。 反过来,后者已被制成在治疗上有用的。

第一代H1抗组胺药中的一些也用作 镇静剂 促进睡眠。 一些有效成分(也属于第一代H1抗组胺药)对晕车症状表现出明显的作用,例如恶心和 呕吐。 第二代H1抗组胺药几乎没有镇静副作用,并且主要具有抗过敏作用。

对于抗过敏疗法,第一代抗组胺药被进一步修饰。 旧的抗组胺药(例如,clemastine,dimetinden)的主要缺点是促进睡眠的副作用。 因此,对第二代物质进行了修改,以使其不再引起中央疲劳的增加。 神经系统.

结果,第二代抗组胺剂的主要特征在于强的抗过敏作用。 在一个上下文中 过敏反应,对肿胀和瘙痒减轻有很强的抑制作用, 疼痛。 此外,抗组胺药会引起支气管轻微扩张。

最著名的第二代活性成分包括 西替利嗪 和氯雷他定。 经常使用了很长时间的特非那定会导致相当大的心律失常,因此不再在德国上市。 H1抗组胺药是治疗过敏的非常重要的药物。

它们可有效缓解症状,例如眼睛发痒,水汪汪,鼻粘膜肿胀,并有被阻塞的感觉。 鼻子,鼻子发痒,伴有打喷嚏的刺激。 H1抗组胺药也可用于治疗皮肤症状,例如瘙痒,皮疹和皮肤发红,这些症状可在慢性过敏症中发现 荨麻疹, 晒斑,轻微灼伤和昆虫叮咬。 第二代缺乏镇静,诱发睡眠的作用。

这就是为什么如果不希望这种效果的话,如今优选这种世代的活性成分。 另一个应用领域是 组胺不耐受。 第一代H1抗组胺药的某些活性成分具有抗恶心和 呕吐 效果,经常还会镇定。

因此,它们可以作为预防晕车或恶心和呕吐的预防措施。 与镇静作用相比,对于某些H1抗组胺药,其抗过敏作用逐渐淡化,因此它们主要用作 镇静剂 和睡眠诱导剂。 H2抗组胺药与H1抗组胺药有不同的应用领域。

他们减少了 酸,可用于治疗胃酸相关的不适,例如 回流 疾病和胃或小肠溃疡。 个别制剂(terfenadine,astimezole)会引起严重的心律失常,因此已经在某些国家从市场上撤回。 这些物质会延长产品的QT时间 ECG(心脏的兴奋性传播和消退)可能会导致严重的心律失常,增加心脏猝死的风险。 使用许多其他制剂,治疗期间通常会出现心跳明显增加。 个别患者报告 心动过速 和内心的不安。