产品
决奈达隆以薄膜包衣的形式可商购获得 片 （马尔塔克）。 它于2009年获得批准，首先是在美国，然后是加拿大，在许多国家中，以及整个欧洲联盟在XNUMX月获得批准。
结构与性能
决奈达隆（C31H44N2O5S，Mr = 556.76 g / mol）是苯并呋喃衍生物和抗心律不齐药物的类似物 胺碘酮 （Cordarone，仿制药），其本身衍生自香豆素khellin。 Dronedarone的开发是作为Dronedarone的继任者 胺碘酮，效果很好，但可能会导致大量 不利影响 影响 皮肤，肺，甲状腺（甲状腺功能亢进症），眼睛， 肝及 神经系统等等。 胺碘酮 是亲脂的，具有很高的 体积 of 分配，并沉积在组织中，导致20至100天的非常长的半衰期。 由于甲基磺酰胺基，决奈达隆的亲脂性较低，分布较差，半衰期短得多，约为25-30小时。 它不包含 碘 被认为与甲状腺功能异常有关。
效果
决奈达隆（ATC C01BD07）具有抗心律不齐的作用。 它减少了复发 心房颤动 或扑动，使窦性心律正常化并保持稳定，减少并稳定 心 率下降，并导致心血管事件的住院率下降。 其功效和优越性 安慰剂 已经在大型临床试验中得到证明。 像胺碘酮一样，它不能按照经典的Vaugham-Williams分类进行抗心律不齐的分类 毒品 因为它具有所有四个类的属性。 它是一种多通道阻滞剂，可攻击不同的离子通道，对 钾, 钠及 钙 当前的。 它延长了 动作电位 并且是抗肾上腺素能的。
适应症
在临床稳定的非永久性患者成功复律后作为维持窦性心律的二线药物 心房颤动 并导致该患者人群因心血管事件而住院的比率降低。 心房颤动 是最常见的 心律失常 并影响多达1％的人口。 它发生在 心 不规则地迅速收缩，并可能导致急性症状和严重并发症，例如 心脏衰竭, 行程 和死亡。 根据新的研究结果，分别在2011年和2012年对适应症进行了限制。 一项研究调查了其在永久性房颤和其他情况下的使用 风险因素。 由于决奈达隆组发生了严重的心血管事件，因此必须停止使用。 从那时起，决奈达隆被禁止用于永久性房颤。
剂量
成人通常的剂量是含早餐和晚餐的每次400毫克。 建议与食物一起服用，因为它可能会增加 生物利用度。 治疗期间不应食用西柚汁，因为西柚汁会抑制CYP3A4，这可能会增加决奈达隆的浓度并增加 不利影响.
禁忌
有关完整的预防措施，请参考SmPC。 同时使用强效CYP3A4抑制剂（例如， 酮康唑, 伊曲康唑, 伏立康唑，telithromycin， 克拉霉素, 环孢菌素, 利托那韦) 以及 毒品 会引起尖锐的扭转，例如吩噻嗪， 西沙必利，苯必地尔，三环 抗抑郁药, 特非那定一些 大环内酯类，以及一些I类和III类 抗心律失常药，未指示。
交互作用
决奈达隆吸收良好，但高 首过代谢 因此只有深刻的 生物利用度 约占15％。 它被CYP3A4代谢并通过粪便消除。 它本身是CYP3A4的中度抑制剂，CYP2D6的弱抑制剂和CYPXNUMXD的强抑制剂 P-糖蛋白 因此具有很高的互动潜力。 相应的毒品 互动 必须考虑在内。 不得与CYP3A4的强抑制剂同时服用，因为这可能会增加血浆浓度并增强作用和不良反应。 CYP诱导剂可能会降低疗效。毒品 导致Torsades de Pointes的禁忌是因为 心律失常。 的完整详细信息 互动 可以在《药品信息手册》中找到。
不利影响
最常观察到的 不利影响 包括慢脉冲（心动过缓), 味道 干扰 腹泻。 , 呕吐, 恶心，更低 腹痛，消化不良，皮疹，瘙痒， 疲劳和弱点。 红斑， 湿疹，并且可能由于香豆素或磺酰胺结构，偶尔会发生光皮病。 很少， 味道 感觉可能完全不存在。 可能会增加血浆 肌酐 水平。 决奈达隆可能会延长QT间隔。 然而，在所进行的研究中，它似乎只是微弱的心律失常，不会增加死亡率，也不会引起扭转性疾病。 这是重要的一点，因为过去已经显示出一些抗心律失常药物会增加而不是降低死亡率。 然而，在仙女座研究中显示，对重症患者服用 心 失败，死亡率增加（禁忌）。 此外，如果使用不当，决奈达隆可能会导致心律不齐。 因此，注意禁忌症，注意事项和毒品 互动 是必不可少的。 21年2011月XNUMX日，EMA提请注意以下事实： 肝 用决奈达隆治疗的患者受伤。 不能排除与治疗的联系。 因此，命令 肝 功能测试可作为预防措施立即生效。
